简介
水芹烯（Phellandrene）是藏药三味檀香散挥发油中的主要活性成分，具有显著的血管舒张与抗肺动脉重塑双重作用。研究证实，它可通过激活eNOS-NO-cGMP、COX-PGI₂-cAMP及多种钾离子通道（尤其Kv），浓度依赖性地舒张去甲肾上腺素预收缩的大鼠肺小动脉和胸主动脉，同时抑制低氧诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖和胞内钙升高，为低氧性肺动脉高压等心血管疾病提供了新的天然候选分子[1]。
水芹烯的性状
作用
水芹烯对去甲肾上腺素预收缩的雄性大鼠肺小动脉和胸主动脉环均呈现显著且浓度依赖的舒张效应：在0.1–320 μmol/L累积给药范围内，胸主动脉最大舒张率可达81%，肺小动脉最大舒张率约60%，对应EC₅₀分别为17.88 μmol/L与60.63 μmol/L；该化合物还能抑制低氧诱导的肺动脉平滑肌细胞异常增殖，使细胞存活率下降50%的浓度（IC₅₀）仅为23.83 μmol/L，提示其兼具扩张血管与抗血管重塑的双重活性。其对胸主动脉最大舒张率81.01 %（320 μmol/L），L-NAME或IMT预孵使100 μmol/L水芹烯的舒张率由75.87 %分别降至28.67 %与37.52 %；肺小动脉最大舒张率60.32 %[1]。
机制
水芹烯的舒血管机制由“内皮-平滑肌”双层次协同完成：在内皮侧，它激活eNOS-NO-cGMP-PKG和COX-PGI₂-cAMP两条经典通路，可被L-NAME或吲哚美辛显著削弱；在平滑肌侧，它开放Kv、KCa、KATP及KIR等多种钾通道（以Kv最敏感，4-AP阻断效应最强），导致膜电位超极化、L-型钙通道关闭、胞浆Ca²⁺浓度下降，并抑制低氧诱导的PASMCs钙升高与增殖，从而发挥持久且选择性的肺与体循环血管舒张作用。总体而言，水芹烯通过激活eNOS-NO-cGMP、COX-PGI₂-cAMP及多种钾通道（尤其Kv）产生内皮与平滑肌协同的浓度依赖性血管舒张，并能抑制低氧诱导的PASMCs增殖与胞内Ca²⁺升高，为低氧性肺动脉高压等心血管疾病的潜在天然干预分子[1]。
参考文献
[1] 潘旭,芦殿香,华玉美多,等. 水芹烯对去甲肾上腺素预收缩雄性大鼠肺小动脉、胸主动脉环的舒张作用及机制 [J]. 中国高原医学与生物学杂志, 2025, 46 (01): 1-13. DOI:10.13452/j.cnki.jqmc.2025.01.001.