简介
四烯雌酮（altrenogest）为去甲睾酮衍生物，分子式C21H26O2，分子量310.43，CAS号850-52-2；呈白色结晶性粉末，密度1.15g/cm³，熔点116–121℃，几乎不溶于水，对光、热敏感，极易发生光解，光解速率不受pH与温度影响而受氧浓度驱动，因此在贮存及环境行为评估中需严格避光、隔氧，并控制包装材料与废弃物流向[1]。
四烯雌酮的性状
作用机理
药物经口服快速吸收，作用于下丘脑-垂体孕酮受体，产生负反馈抑制内源促性腺激素（FSH、LH）脉冲式分泌，阻断卵泡发育与排卵；停药后抑制解除，群体动物同步进入新一轮卵泡期，约4–7d内集中发情，该“同步窗口”长短受品种、体况、季节及光照影响，可通过配合PG600或eCG-hCG进一步优化排卵同步率，实现精准配种与批次化生产[1]。
药效学
四烯雌酮兼具强效孕激素、弱雌激素、弱雄激素与类固醇合成活性，无肾上腺素及抗炎作用；在猪可延长妊娠2–3d、提高后备母猪6d内同期发情率至96%，与PG600联用排卵率提升11个百分点；在马可抑制95%繁殖季发情行为，保障赛马训练与比赛专注度，亦用于胚胎移植受体维持妊娠；对猎豹、斑虎猫、犀牛等珍稀物种同样可抑制频繁雌激素波，减少应激并提升受孕机会[1]。
药代动力学
猪、马口服后四烯雌酮0.5–3h达峰，血药浓度呈双相下降，猪消除半衰期约10d，主要分布于肝脏，其次为肾、肌肉、脂肪；马以葡萄糖醛酸化与硫酸化Ⅱ相代谢为主，24h内53%经粪、44%经尿排出；肌注长效剂吸收慢、达峰13h，维持有效浓度148h，为口服的9倍，AUC提高5.6倍，可通过胎盘屏障并在胎液与胎儿体内检出高浓度，提示繁殖阶段服用四烯雌酮药需严格评估风险收益比[1]。
毒理学
大、小鼠急性经口LD50分别为176与233mg/kg，犬对400mg/kg仍可耐受；重复给药四烯雌酮最低观察效应剂量（LOEL）0.04mg/kg，四烯雌酮的主要毒性为激素靶器官重量减轻或组织损伤；后备母猪按推荐剂量无生殖毒性，不影响性成熟；高剂量可致妊娠母马胎儿畸形，环境光解半衰期猪粪6d、土壤5.8d，将四烯雌酮排入水体可能对鱼及水生生物产生内分泌干扰，EMA因此要求猪场执行21d休药期并监测排放[1]。
参考文献
[1] 王忠,王立琦,林埴,等. 同期发情剂四烯雌酮的应用进展 [J]. 动物医学进展, 2018, 39 (06): 95-99. DOI:10.16437/j.cnki.1007-5038.2018.06.023.