背景及概述
克洛索隆是一种苯磺酰胺族化合物,主要用于治疗和预防牛肝片吸虫的成虫引起的胆管炎和肝炎。克洛索隆的一种常见方法是通过氯酸钾(KClO4)的热分解。在相应条件下,氯酸钾可以分解成氯化钾和氧气,从而得到克洛索隆。本文主要从克洛索隆的特性、药理及制剂的研究进展方面进行概述[1]。
特性
克洛索隆化学名称4-氨基-6-三氯乙烯基-1,3-苯二磺酰胺,是一种有机化合物,化学式C8H8Cl3N3O4S2,分子量380.656,CAS登录号60200-06-8。其密度为1.8±0.1g/cm³,沸点651.7±65.0℃(760mmHg),熔点194-203℃,闪点348.0±34.3℃,呈白色至灰白色结晶粉末,可溶于水,需在0-6℃阴凉干燥处密封保存,避免接触氧化物。该物质对水体环境有轻微危害,未经许可禁止排放至自然水体。接触时需采取防护措施,如不慎接触眼睛或皮肤应立即用清水冲洗。

图1 克洛索隆性状图
药理作用
克洛索隆能竞争性抑制8-磷酸甘油酯激酶和磷酸甘油酯异构酶,阻断葡萄糖氧化为乙酸盐与丙酸盐,从而阻断肝片吸虫主要的能量来源,而起抑虫作用。另外,克洛索隆还能抑制肝片吸虫的腺嘌呤核苷三磷酸水平。克洛索隆属于抗寄生虫药物,用于治疗牛、羊的肝片吸虫感染。
制剂
目前经美国食品与药品管理局和欧洲药品局批准的克洛索隆给药方式主要是口服和皮下注射给药,口服的用量为每公斤体重7mg,皮下注射通常与伊维菌素联合使用,每公斤体重为2mg。伊维菌素和克洛索隆的复方制剂在20世纪90年代已批准上市,而在中国克洛索隆的原料及其制剂均未被批准。
安全信息
克洛索隆对于有机物和可燃物具有较强的氧化能力,在使用过程中应避免与易燃物质接触。克洛索隆也具有一定的爆炸性,需要妥善储存和处理,避免受到外部冲击或高温等因素的影响。在制备克洛索隆过程中,应佩戴适当的防护设备,并遵循相关安全操作规程。

图2 克洛索隆合成路线图
参考文献
[1]刘欣,杨国辉,郭鸿志,岳永波.兽用抗寄生虫药克洛索隆及其制剂研究进展.[J]养殖与饲料.2011-12-01.