噻螨酮(hexythiazox)化学名为(4RS,5RS)-5-(4-氯苯基)-N-环已基-4-甲基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-羧酰胺,是由日本曹达公司开发的杀螨剂。噻螨酮是可同时杀灭幼虫和虫卵的杀螨剂，具有高效、低毒、环保、对植物表皮穿透性好的特点。噻螨酮主要用于防治果树、棉花、茶树、烟草、西瓜等作物的害螨。
合成方法[1]
1、赤式-1-对氯苯基-2-氨基-丙基硫酸酯
将化合物I 4.8g(26.0mmol)溶于50mL乙醚中，冷却至0℃,在剧烈搅拌下缓慢滴加氯磺酸3.8g(32.9mmol),搅拌5h,反应结束后,过滤，滤饼分别用乙酸乙酯和乙醚洗涤,得白色固体II 7.8g(25.7mmol,收率98.8%)，熔点278~279℃。
2、反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基噻唑烷-2-硫酮
将化合物II 10.6g(35.1mmol)溶于60mL乙醇中,室温下滴入二硫化碳6.2g(82.3mmol)之后,缓慢滴入5.4g(67.5mmol) 50%的氢氧化钠水溶液,加热到55℃搅拌3h。反应毕,减压蒸除乙醇,将残渣溶于50mL三氯甲烷中，水洗,无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂后,得白色固体III 8.2g(33.6mmol,收率95.7%)，熔点136~138℃。
3、反式-5-(4-氯苯基)-4-甲基噻唑烷酮
将化合物III 2.5g(10.3mmol)溶于25mL甲醇中,室温下将12mL 20%甲醇钠的甲醇溶液滴入,搅拌0.5h。然后在不高于40℃下,缓慢滴入4.1g 30%的双氧水，滴加毕,在30℃搅拌2h。反应毕,减压蒸除甲醇,将残渣溶于20mL三氯甲烷中,水洗,无水硫酸镁干燥,减压蒸除溶剂,得白色固体V2.0 g(8.8 mmol,收率85.3%)，熔点150~152℃。
4、噻螨酮的合成
将化合物IV 20.6g(90.0mmol)溶于130mL苯中,再滴加入11.9g(95.0mmol)环已基异氰酸酯,室温下,往混合液中滴加5mL 1,8-重氮-双环[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU),加毕，室温下搅拌3h。反应毕,分别用50ml 1mol盐酸,60mL 5%氯化钠和饱和的食盐水洗涤,有机相用无水硫酸镁干燥，过滤后,蒸去溶剂,在残渣中倒入50mL正己烷,过滤。得白色固体30.7g(86.7mmol，收率96.3%),即为噻螨酮,气相色谱内标法(以邻苯二甲酸二苯酯为内标)分析噻螨酮含量为97.8%，熔点107~109℃。
参考文献
[1]楼江松,廖道华,吴忠信,等. 噻螨酮的合成工艺[J]. 农药,2008,47(5):328-329,332. DOI:10.3969/j.issn.1006-0413.2008.05.005.