马罗皮坦柠檬酸盐，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有优异的化学稳定性，它可溶于水和醇类有机溶剂。马罗皮坦柠檬酸盐是一种新型神经激肽1型 (neurokinin type-1, NK1)受体拮抗剂，具有抗炎和镇痛特性，在动物例如猫，狗的晕动病和呕吐等疾病的治疗中有一定的应用。
图1 马罗皮坦柠檬酸盐的性状图
概述
马罗皮坦柠檬酸盐是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的神经激肽 (NK1) 受体拮抗剂。马罗皮坦柠檬酸盐通过阻断催吐中心和化学感受器触发区 (CRTZ) 内 P 物质的结合发挥作用。 Maropitant 在预防呕吐方面非常有效，是 Zoetis 专门为治疗狗的晕动病和呕吐而开发的。它于 2007 年被 FDA 批准用于狗，最近也被批准用于猫。
制备方法
方法一
有研究报道了一种马罗皮坦柠檬酸盐新晶型及其制备方法，该报道的专利提供了一种无定型马罗皮坦柠檬酸化合物及其制备方法，药物组合物及其用途。该发明所述的无定型马罗皮坦柠檬酸化合物性质稳定，且水溶性好，生物利用度高，为提高药物的安全性和有效性提供了一种有效的解决途径。同时该发明公开的无定型马罗皮坦柠檬酸盐的制备方法工艺简单，收率高，纯度高，适合工业化大生产。[1]
方法二
图2 马罗皮坦柠檬酸盐的制备方法
将(2S,3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)奎宁环-3-胺（33.95 kg, 72.4 mol）与无水柠檬酸（15.3 kg, 79.7 mol）溶于丙酮（215 kg）和去离子水（13.6 kg）的混合溶剂中，加热至38-42°C。将所得溶液通过在线过滤器转移至另一反应釜，转移管线与过滤器用丙酮（54 kg）冲洗并将过滤洗涤液并入溶液。将混合体系冷却至20-25°C后，在35分钟内分批加入过滤处理的甲基叔丁基醚（252 kg）。所得悬浮液在20-25°C下陈化约20小时，随后通过搅拌过滤干燥机进行固液分离，滤饼用两次甲基叔丁基醚（每次50 kg）洗涤。最终产物在35°C真空搅拌条件下干燥，获得马罗皮坦柠檬酸盐（44.4 kg）无色固体。[2]
参考文献
[1] 宿磊,李峰,陈真贵,等.一种马罗皮坦新晶型及其制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201911299978.1[P].
[2] Basford, Patricia Ann; Process for preparation of 1-(2S,3S)-2-benzhydryl-N-(5-tert-butyl-2-methoxybenzyl)quinuclidin-3-amine. Patent Number:WO2005075473.