概述
氨甲环酸(Tranexamic Acid，商品名为雪孜灵)是一种人工合成赖氨酸类似物，与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力，故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血作用。其低剂量能抑制纤溶酶原的活化作用，高剂量还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性，也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性[1]。
应用
氨甲环酸在临床上被应用于治疗黑斑息肉综合征，特发性多发性斑状色素沉着及其他色素沉着等病症，因为常规的给药方式(口服，注射)常会引起胃肠道刺激，顺应性差等问题，使用不便，故常选择经皮方式治疗皮肤色素沉着类疾病，直接方便，患者容易接受[2]。其作用机制与酪氨酸酶相关，可能直接与酪氨酸竞争，干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用；也可能通过抑制纤溶酶原-纤溶酶系统干扰黑色素细胞和角化细胞的相互作用，降低酪氨酸酶的活性，从而抑制黑色素细胞黑色素的合成[3]。
此外，氨甲环酸通过阻断纤溶酶重链与纤维蛋白间的结合，抑制纤维蛋白降解从而止血性能优异，故也常被广泛应用于心脏外科，儿童外科，妇产科等手术中[1,4]。
分析检测
实验人员建立了一种用于测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸含量的HPLC法。具体地，采用Karomasil-C18 ODS(250mm×4.6mm，5μm)色谱柱；流动相为磷酸盐缓冲液(pH值为2.5)-甲醇(60:30，V/V)；检测波长220nm；流速1.0mL·min-1。结果，线性范围0.4～2.0g·L-1，r=0.9994，回收率为100.7%，RSD=0.64%(n=6)。该方法简便，精确，重现性好，可用于控制氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的内在质量[5]。
有关研究
为了观察和评价在小婴儿先心手术中应用抗纤溶药物氨甲环酸的疗效和安全性。研究人员以80例1岁以内的先天性房缺或室缺患儿为试验对象，随机分成氨甲环酸组与安慰剂组两组，观察手术前后血细胞压积、血小板计数、常规凝血功能、D-二聚体数值；术后24 h胸腔引流量、输血量、心血管重症监护室停留时间、肾功能指标、血栓形成和过敏反应。结果发现，婴儿先天性房缺或室缺手术中90 mg·kg-1 氨甲环酸能使术后出血量减少24%[6]。
参考文献
[1]梁萍,李秋佶,郝小丹,等.氨甲环酸不良反应76例分析[J].西南军医, 2006.DOI:CNKI:SUN:JYXN.0.2006-03-071.
[2]李莎莎.氨甲环酸柔性纳米脂质体凝胶的制备及体外释药研究[J].西北大学, 2014.
[3]李健和,胡焰,赵子影,等.氨甲环酸治疗黄褐斑的研究进展[J].中国新药与临床杂志, 2013, 32(6):4.DOI:CNKI:SUN:XYYL.0.2013-06-005.
[4]孙程,陆海明,吕杰,等.氨甲环酸在初次全髋关节置换术中的应用[J].中国矫形外科杂志, 2015, 23(2):5.DOI:10.3977/j.issn.1005-8478.2015.02.09.
[5]陈娴瑛,邱涵,王美芳,等.HPLC法测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的含量[J].中国临床药学杂志, 2008, 17(5):298-299.DOI:10.3969/j.issn.1007-4406.2008.05.013.
[6]王丽红,钟慧,邓萌,等.氨甲环酸在婴儿先心手术中的应用[J].中国临床医学, 2010.DOI:CNKI:SUN:LCYX.0.2010-01-044.