(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺是一种手性环丙胺类化合物，具有显著的碱性和烷基胺类物质的通用理化性质。(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺是药物分子替格瑞洛的合成中间体，它可借助氨基单元的亲核性应用于药物分子替格瑞洛的工业合成。
化学性质
图1 (1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺的酰胺化反应
(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺结构中的氨基单元具有显著的亲核性，可在常见的碱性条件下和二碳酸二叔丁酯进行缩合反应。在一个干燥的反应烧瓶中将(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺溶解于干燥的四氢呋喃溶液中，然后往上述反应混合物中缓慢地加入二碳酸二叔丁酯，所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1]
医药应用
有研究报道(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺可用于合成替格瑞洛，它可通过氨基对氯代嘧啶的芳香亲核取代反应制备得到。
图2 (1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺制备药物分子替格瑞洛
在一个干燥的反应烧瓶中将(1R,2S)-2-(2,3-二氟苯基)环丙胺溶解于干燥的甲苯溶液中，然后往上述反应混合物中缓慢地加入三乙胺和药物分子替格瑞洛的骨架前体物质，然后将所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时。通过TLC点板检测反应进度，反应结束后将反应混合物在真空下进行浓缩处理，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物药物分子替格瑞洛。替格瑞洛是一种环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物，ATC代码为B01AC24。该药物最早由阿斯利康研发，于2011年7月在美国上市。替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。[1]
参考文献
[1] 马拉斯, 三唑并嘧啶化合物的合成, 中国发明专利, 专利号: CN 104024229 A.