洋蓟素，英文名为Cynarin，化学名为1,3-二咖啡酰奎宁酸，天然存在于菊科植物洋蓟、森林千里光全草及金银花中，也可通过化学合成或植物提取获得。洋蓟素较易溶于沸水、乙醇及冰醋酸，微溶于冷水。洋蓟素具有利胆、保肝、降胆固醇作用，临床用于治疗肝功能不足相关疾病，并通过激活PI3K/Akt通路发挥神经保护功能。洋蓟素抗氧化活性强于抗坏血酸，可抑制乙肝病毒及艾滋病病毒，相关研究已进入临床试验阶段。
图1 洋蓟素的性状图
生理活性
图2 洋蓟素的化学结构式
洋蓟素是一种来自洋蓟的，具有自由基清除、抗氧化剂、抗病毒活性的植物化学成分。洋蓟素可阻断T细胞受体的CD28和抗原呈递细胞的CD80之间的相互作用。洋蓟素具有利胆、保肝以及降低胆固醇等多重药理作用，临床上广泛用于治疗因肝功能不足所引起的各类疾病。洋蓟素通过促进胆汁分泌帮助肝脏排毒，降低胆固醇在胆汁中的浓度，减少胆结石风险。研究表明，它可减轻酒精或药物引起的肝损伤，辅助修复肝细胞，改善肝功能指标（如转氨酶水平）。作为一种有效的利胆药物，洋蓟素能够促进胆汁分泌、辅助降低脂肪、增强肝脏解毒功能并预防脂肪肝的形成；同时，它还能有效抑制低密度脂蛋白胆固醇的氧化，从而帮助降低体内胆固醇水平，并发挥护肝作用，促进受损肝细胞的修复。在国外的应用中，洋蓟素常被用于减肥降脂配方、护肝产品以及解酒药物的开发与生产。洋蓟素的制备方法包括碱溶液处理、乙醚萃取及乙醇结晶等步骤，可提高产率并降低成本。
制备方法
有研究报道了一种洋蓟素的制备方法，主要包括以下步骤：将1,5‑二咖啡酰奎宁酸与水混合，用碱溶液调节pH至10‑12，于50℃‑120℃下搅拌；将搅拌后的产物冷却，加酸调节pH至3.5‑4.5，随后用乙醚萃取；将乙醚萃取后的水相真空浓缩至原体积的1/10‑1/3；向浓缩产物中加入1‑5倍体积的乙醇，在‑5℃‑5℃条件下结晶；过滤结晶产物，即可获得洋蓟素。该制备方法能够显著提升洋蓟素的产率，同时降低生产过程中的成本。[1]
提纯方法
有研究提供了一种从朝鲜蓟中提纯洋蓟素的方法：先将朝鲜蓟叶用乙醇或丙酮溶液提取，提取液经浓缩后加水沉淀并过滤，滤液进一步进行微滤处理；随后调节所得透析液的pH至6以下，通过大孔吸附树脂层析柱进行水洗分离，先以体积百分比浓度为10-18%的乙醇溶液洗脱，获得含多酚的洗脱液，再以体积百分比浓度为50-70%的乙醇溶液洗脱，得到含洋蓟素的洗脱液；将该含洋蓟素的洗脱液浓缩结晶，得到洋蓟素湿晶体，干燥后即得洋蓟素粗产品；湿晶体经重结晶并干燥后，最终获得高纯度的洋蓟素产品。采用该方法制备的洋蓟素产品中洋蓟素纯度较高，其含量可达80%以上，而粗产品中洋蓟素纯度亦超过20%，可满足不同客户的需求。该工艺操作简便，适合工业化生产。[2]
生物稳定性
有研究采用体外孵育法考察了朝鲜蓟提取物中洋蓟素在大鼠血浆中的稳定性，并建立了测定大鼠血浆样品中洋蓟素含量的高效液相色谱方法，该方法具有准确、快速、灵敏度高的特点。洋蓟素的稳定性在血浆中同时受到pH值和血浆代谢酶的影响，其中后者的作用更为关键，且其对洋蓟素的代谢表现出浓度依赖性。该研究通过获取洋蓟素血浆稳定性的相关生物药剂学基础数据，为朝鲜蓟提取物的制剂设计提供了重要依据。[3]
参考文献
[1] 邓爱华,肖立安,刘志文.洋蓟素的制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201610940411.8[P].
[2] 张孝友,冯建光.朝鲜蓟中洋蓟素的提纯方法, 中国发明专利, 专利号:CN200910107323.X[P].
[3] 王兴隆,周庆颂.洋蓟素在大鼠血浆中的稳定性研究[J].江西科技师范大学学报, 2022, 6:75-77.