阿托伐他汀钙水合物,英文名为Atorvastatin hemicalcium trihydrate,是一种血脂调节药,主要作用部位在肝脏,可减少胆固醇的合成,增加低密度脂蛋白受体合成,使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平。阿托伐他汀钙水合物的蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

图1 阿托伐他汀钙水合物的性状图
作用机制

图2 阿托伐他汀钙水合物的化学结构式
阿托伐他汀钙水合物通过抑制肝脏内胆固醇合成的关键酶(HMG-CoA还原酶),降低血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和总胆固醇水平,从而减少心血管疾病风险。
适应症
阿托伐他汀钙水合物可用于降低非致死性心肌梗死的风险,降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险,降低因充血性心力衰竭而住院的风险,降低心绞痛的风险。阿托伐他汀钙水合物是一种新型高效的他汀类药物,属于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,其主要药理作用为显著降低血浆低密度脂蛋白胆固醇水平。该药物凭借强效的降脂作用和良好的安全性,在临床高脂血症尤其是高胆固醇血症的治疗中得到广泛应用。[1]
不良反应
使用阿托伐他汀钙水合物最常见的不良反应为胃肠道不适,其他还包括头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。其次,偶见血氨基转移酶可逆性升高,因此使用期间需定期监测肝功能。较少见的不良反应包括阳痿、失眠。罕见不良反应涉及肌炎、肌痛及横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发热,并伴有血肌酸磷酸激酶升高和肌红蛋白尿,其中横纹肌溶解可能引发肾功能衰竭,但发生率很低。此外,使用阿托伐他汀钙水合物与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等药物联用时会增加肌病发生风险。另有文献报道过肝炎、胰腺炎以及血管神经性水肿等过敏反应。
参考文献
[1] 张学明.阿托伐他汀钙的临床作用[J].现代中西医结合杂志, 2014, 23(13):3.