醉茄素 A的应用与研究

2026/1/14 9:46:07 作者:风华

概述

醉茄素 A(WA)是植物南非醉茄中的主要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗肥胖等药理作用[1]。此外,作为一种高度氧化的甾体内酯,醉茄素 A对多种癌细胞生长具有抗增殖,抗侵袭,抗转移和促凋亡的作用,且在抗炎,免疫调节,抗血管生成,抗微生物感染等方面也有活性[2]。常温下,醉茄素 A纯净物表现为白色固体,溶于DMSO、甲醇、乙腈、不溶于水。

醉茄素 A.png

纯化方法

天然药物化学领域公开了一种纯化醉茄素 A的方法:取印度人参原料粉碎,加6-10倍量80-90%甲醇超声提取2-3次,提取液减压回收试剂,浓缩液加入大孔树脂中吸附,先用4-5倍体积40-60%的甲醇溶液洗脱杂质,再用3-5倍量90-99%甲醇溶液洗脱,洗脱液回收甲醇得浸膏,再采用高速逆流色谱分离,根据图谱收集目标成分,浓缩至小体积冷藏结晶,干燥即得高纯度醉茄素 A。采用该发明纯化醉茄素 A,工艺简单易操作,周期短,产品纯度在98%以上,适合工业化制备[3]

印度人参.png

应用

得益于醉茄素 A具有的多种生物活性,该物质在药物研究领域具有非常广泛的应用。例如,醉茄素类化合物在神经系统疾病中的作用逐渐受到人们的重视,尤其在改善中风、修复脊髓损伤、抗神经炎症方面报道均有良好的神经保护作用[4]。在制备银屑病防治药物的相关研究中,醉茄素 A可用作活性成分应用于治疗寻常型银屑病的药物中,这开拓了醉茄素A的新用途,为治疗寻常型银屑病提供了新的选择[5]

此外,醉茄素 A作为黑色毒瘤治疗药物能够明显缓解尾静脉接种的黑色素瘤肺部转移的现象,尤其该物质无毒无副作用,因而可单独或联合其它抗肿瘤药物作为防治黑色素瘤的化疗手段[6]。研究表明,醉茄素 A和槲皮素按照1:(1~1500)的质量比合成药物组合物能够防治神经退行性疾病,对神经元进行保护,改善黑质酪氨酸羟化酶阳性神经元分布和形态,治疗神经炎症,不仅明显降低各自使用剂量,更能达到优于单独使用的效果[7]

骨性关节炎技术领域,通过F127水凝胶和PEG‑PCL纳米胶束共同负载和包封醉茄素 A形成纳米复合物,能够提高醉茄素 A的溶解性和生物利用度,使其更有效地靶向骨组织中的炎症部位。该双载体复合物在抑制骨破坏和促进骨再生方面具有显著效果,可能通过减少骨髓中的炎症细胞浸润和降低炎症介质的释放来发挥作用[8]

最新研究还表明,醉茄素 A同样可用于制备提高抗寒能力的药物。通过对冷暴露小鼠棕色脂肪组织和白色脂肪组织进行转录组测序,获得差异基因表达谱,模拟筛选寒冷暴露引起脂肪产热的表达谱变化的化合物,最终得到候选小分子醉茄素 A;经活体动物验证,醉茄素 A能够激活脂肪组织产热,提高耐寒性,维持核心体温。该研究为核心体温下降导致的相关疾病的预防和治疗提供了有效手段[9]

有关研究

为了探讨醉茄素 A(WFA)对肺鳞癌细胞上皮间质转化(上皮标志物E-cadherin和间质标志物Vimentin的表达)的影响,以及Notch受体拮抗剂对肺鳞癌细胞上皮间质转化(EMT)的作用及抗肺鳞癌的作用机制。研究人员以体外培养肺鳞癌细胞(SK-MES-1)为实验材料进行对比实验,于相差显微镜下观察细胞的一般形态结构、脱落情况等;M1Tr法检测细胞的生长活性;酶联免疫法(ELISA)和RT-PCR法检测上皮标志物E-cadherin和间质标志物Vimentin的表达。

结果发现,醉茄素 A能抑制肺鳞癌细胞的生长并抑制其上皮一间质转化(EMT)过程,醉茄素 A可能通过抑制肺鳞癌细胞发生上皮间质转化从而抑制肿瘤生长[10]

参考文献

[1]戴天明,王敏.LC-MS/MS测定比格犬血浆中的醉茄素A及其生物利用度研究[J].药品评价, 2020, 17(1):2.DOI:CNKI:SUN:YPPJ.0.2020-01-003.

[2]佚名.醉茄素A药理活性研究进展[J].中国临床药理学杂志, 2018(1):1714-1718.DOI:10.13699/j.cnki.1001-6821.2018.14.037.

[3]刘东锋,杨成东.一种纯化醉茄素A的方法:CN201110225561.8[P].

[4]田宁,蒋艳林,陈梅容,等.醉茄素类化合物在神经系统疾病中的研究进展[J].中国药理学通报, 2019.

[5]强磊,王晓萍,张明怡,等.醉茄素A在制备银屑病防治药物中的应用:202311070906[P].

[6]强磊,王晓萍,韩超,等.醉茄素A在制备黑色素瘤治疗药物中的应用:202210369148[P].

[7]郑瑞茂,赵淼.一种含醉茄素A的药物组合物及其应用.CN201910838506.2.

[8]贾答淇,徐永清,李朝波,等.醉茄素A的双载体复合物制备方法及在抗骨性关节炎中的应用:202410945910[P].

[9]周喆,冯明捷,张孝昌,等.醉茄素A在制备提高抗寒能力的药物中的应用:CN202510672907.0[P].

[10]刘凤娟,于瀚宇,邢乃娇,et al.醉茄素-A抗肺鳞癌细胞上皮间质转化的相关研究[J].中国药业, 2015.

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