非马沙坦，英文名为Fimasartan，是一种选择性AT1受体阻滞剂类处方药，非马沙坦可通过阻断血管紧张素Ⅱ的AT1受体发挥抗高血压作用，适用于多种类型高血压治疗，临床研究显示其具有较高的安全性和耐受性，且疗效优于其他同类药物。非马沙坦可由2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料，经水解、酰化、N-烷基化、硫代酰胺化及脱保护基等步骤制备得到，它是一种针对血管紧张素受体AT1的非肽类拮抗剂，在临床治疗高血压和心力衰竭等疾病中有较好的应用。
图1 非马沙坦的性状图
基本介绍
非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，能够选择性阻滞血管紧张素受体1（AT1），并在多种高血压类型中表现出快速而有效的降压作用。临床前研究及临床试验表明，非马沙坦具有良好的耐受性，其安全性优于其他血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类药物，同时在降低心脏舒张压方面更具优势，因此有潜力成为未来二十年内最优异的ARB类药物。2010年9月，非马沙坦获得韩国食品药品监督管理局批准，正式用于治疗原发性高血压。[1]
合成工艺
研究人员公开报道了一种非马沙坦的制备方法，该合成路线以戊腈为原料制得戊脒盐酸盐，再与乙酰丁二酸二乙酯进行关环反应和酰胺化反应，制得2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺（中间体Ⅱ）；中间体Ⅱ经劳森试剂硫代羰基化得到2-(2-正丁基-4-羟基-6-甲基嘧啶-5-基)-N,N-二甲基硫代乙酰胺（中间体Ⅲ）；中间体Ⅲ通过N-烷基化反应及脱三苯甲基保护基团，最终制得非马沙坦。该制备方法具有反应选择性高、合成收率高、反应效率高等优点，为非马沙坦的规模化生产提供了高效可行的技术方案。[2]
参考文献
[1] 尹贻虎,窦春水,薛玉涛,等.一种新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂非马沙坦[J].食品与药品, 2017, 19(2):4.
[2] 李麒麟,许战锋,林凡程. 一种非马沙坦的制备方法. 中国发明专利, 专利号:CN109096261A.