背景及概述
9-顺式维甲酸,别名阿利维A酸,英文名称9-cis-Retinoic Acid(Alitretinoin),CAS号5300-03-8,分子式C₂₀H₂₈O₂,分子量300.44,是维生素A的活性代谢产物,属于类维生素A家族,也是全反式维甲酸的同分异构体,外观为淡黄色至橙色结晶性粉末,具有独特的生物活性和药理作用,在医药研发与临床领域应用广泛。
理化性质
9-顺式维甲酸熔点189-191℃,沸点约462.8℃,25℃时密度约1.011g/cm³,折射率1.556,闪点无明确适用值。该物质微溶于乙腈、氯仿、DMSO,9-顺式维甲酸易溶于乙醇、丙酮,不溶于水,对光和湿气敏感,稳定性较差,储存需密封置于-20℃冰箱中,干燥条件下可保存1年,溶液状态下可保存3个月,需远离氧化剂和光照。9-顺式维甲酸具有毒性,危险类别涉及生殖毒性、眼部刺激等,危险品标志为T,遵循S26、S36/37/39、S45、S53安全说明,对眼、皮肤和呼吸道有刺激性,操作时需佩戴护目镜、专用手套及防护口罩,不慎接触需及时用大量清水冲洗并就医,严禁与强氧化剂混储,孕妇及哺乳期女性禁用。
药理活性及临床应用
作为强效的视黄酸受体(RAR)和类视黄醇X受体(RXR)双重激动剂,9-顺式维甲酸核心药理作用是调控细胞生长、分化与凋亡,可诱导恶性细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖,同时具有抗炎、神经保护作用,还能调节细胞因子分泌和淋巴细胞增殖,其作用机制与上调RARβ、p21表达、下调CyclinD1表达相关,可将肿瘤细胞阻滞于G₀/G₁期。

图1 9-顺式维甲酸抑制甲状腺鳞癌细胞SW579增殖
9-顺式维甲酸临床及应用领域集中在医药研究与治疗,主要用于皮肤T细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗,也用于研究其对甲状腺鳞癌细胞[1]、口腔癌细胞的抑制作用,同时在神经退行性疾病(如帕金森病)、胆汁淤积性肝损伤的治疗研究中展现出潜力,还可作为实验试剂用于细胞分化、基因调控等相关研究,海关编码为2916209090。
参考文献
[1]张秀梅;刘超;赵颂;王翠瑶;肖建英.9-顺式维甲酸抑制甲状腺鳞癌细胞SW579增殖的作用机制.[J]中国肿瘤临床.2012-06-15.