背景及概述[1-3]
替普罗肽为一种血管紧张素转化酶抑制剂。转换酶抑制剂主要地通过抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II而起作用。因而，本质上使得血管紧张素II的血管收缩作用最小化。初步研究表明个临床使用的抑制剂壬肽抗压素(Evasin-9a)当静脉内给药时具有抗高血压活性，然而当口服给予时，它是无活性的，因此限制了其用途。
血管紧张素I转换酶抑制剂或血管肽酶抑制剂业已用于或建议用于预防或治疗许多疾病，包括肿瘤、急性心肌梗塞、中风、左心室肥大、糖尿病性血管病、周围局部缺血、心肌梗死和动脉粥样硬化后的心绞痛和渐进性心力衰竭、糖尿病和血管发生。
应用
有研究开发了可用于治疗血管性疾病、肥胖症、糖尿病和降低血浆固醇水平的组合物、治疗组合和方法，其中包括：(a)至少一种固醇吸收抑制剂；和(b)至少一种不同于所述固醇吸收抑制剂的心血管药剂包括替普罗肽。
还有研究公开了预防中风、糖尿病和/或充血性心衰的药物制剂，采用的是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂包括替普罗肽和血管紧张素II的1型受体(ATII)拮抗剂。ACE抑制剂是可以抑制血管紧张素I转化成有活性的血管紧张素II以及有活性的扩血管缓激肽分解的化合物。这两种机制均可以引起血管扩张。
主要参考资料
[1] CN02804219.0用于治疗血管性疾病的固醇吸收抑制剂与心血管药剂的组合
[2] CN1820018 由蛇毒腺分泌的肽的药物组合物制剂
[3] CN00811070.0药物制剂及其在预防中风、糖尿病和/或充血性心衰中的应用