1-苯基-2-吡咯烷酮是一种氮芳基化的吡咯烷酮衍生物，常温常压下为浅米色固体，具有显著的荧光性质和较好的化学稳定性，它不溶于水但是可溶于二氯甲烷和二甲基亚砜。1-苯基-2-吡咯烷酮可使用磷酸作催化剂，通过γ-丁内酯与苯胺的缩合反应制备得到，该物质主要用作有机合成中间体，有文献报道它可用于生物活性分子(+)-Incargranine A 的对映选择性全合成。
合成方法
以磷酸作催化剂，通过γ-丁内酯与苯胺反应合成了1-苯基-2-吡咯烷酮，并确定了反应的最佳工艺条件：n(γ-丁内酯):n(苯胺):n(磷酸)=1.0:1.5:0.1，反应时间2小时，反应温度为180～210 °C。1-苯基-2-吡咯烷酮经减压蒸馏和重结晶进行分离提纯，过量的苯胺则通过蒸馏和分水处理后回收，蒸馏后的残余物作为催化剂循环使用。在此条件下，1-苯基-2-吡咯烷酮的收率达到96.2%，质量分数为99.5%。所得1-苯基-2-吡咯烷酮通过元素分析、红外光谱和核磁共振进行了结构确证。[1]
硼化反应
1-苯基-2-吡咯烷酮结构的酮羰基单元具有一定的络合配位能力，可在一定程度上充当导向基团，有文献报道它可在三溴化硼的作用下实现内酰胺单元邻位苯环上的碳氢键活化反应。
图1 1-苯基-2-吡咯烷酮的硼化反应
在氮气气氛下，向一个干燥的25 mL微波小瓶中依次加入1-苯基-2-吡咯烷酮（96.72 mg, 0.6 mmol, 1当量）和无水二氯甲烷（2 mL），然后在室温下逐滴加入BBr₃（720 μL, 0.72 mmol, 1.2当量，1M的二氯甲烷溶液）。待BBr₃完全加入后，将反应混合物在60°C下搅拌24小时，随后减压浓缩除去溶剂。向所得粗残余物中加入NaBF₄（164.69 mg, 1.5 mmol, 2.5当量）、4 mL乙腈和2 mL蒸馏水，将反应混合物加热至70°C继续反应4小时，然后自然冷却至室温，在真空下蒸除乙腈。将所得粗固体加入20 mL蒸馏水中，待乙腈完全除去后过滤，再用30 mL蒸馏水洗涤以除去无机杂质，最后用戊烷洗涤粗固体以浓缩去除未反应的起始原料。[2]
参考文献
[1] 张志德,陈玉琴,林凤珍,等.1-苯基-2-吡咯烷酮的合成[J].精细化工, 2004, 21.
[2] Shinde, Ganesh H. ; et al, Stable BF2 Boracycles as Versatile Reagents for Selective Ortho C-H Functionalization, Angewandte Chemie, International Edition 2026, 65, e18421.