简述
青霉素V(苯氧甲基青霉素)为青霉素口服制剂，其体外抗菌作用与青霉素G相仿[1]。作为青霉素类广谱抗生素，青霉素V对革兰阳性及阴性球菌具有极强的抗菌作用，至今仍是值得推广的广谱抗感染药[2]。临床上，应用最广泛的是青霉素V的钾盐，它是世界第一个可供口服的天然抗生素，是美国、英国、日本、德国、俄罗斯国家药典收载的首选口服抗生素，具有耐酸稳定、口服吸收快、疗效高、不良反应少等优点[3]。常温常压下，青霉素V的性状一般为白色结晶或结晶性固体粉末，具有易溶于水的性质。
分析检测
对青霉素V的3种含量测定方法即电位滴定法，咪唑法和高效液相色谱法进行了比较，发现虽然由电位滴定法和HPLC测定青霉素V钾原料，咪唑法和HPLC法测定青霉素V钾片得到的测定结果具有可比性，但由于HPLC法可将青霉素V中诸杂质如青霉素V噻唑酸，对羟基青霉素V等逐一分开，故更具有专属性[4]。
在后续大量实验研究的基础上，研究人员又发展出一种新的检测阿莫西林，青霉素G和青霉素V的方法，该方法与传统检测方法相比，差异在于预处理的不同。具体地：①将待测样品和乙腈的混合物，离心，收集上清液；待测样品为不含固体颗粒的乳制品；②将上清液上样至已经活化的Oasis PRiME HLB固相萃取小柱，收集流出液即得待测液。该预处理方法快速，简单，经济，可靠，能够有效地提取出待测组分，去除复杂基质影响，有益于待测样品的快速检测。在保持青霉素V等待测物质较高提取率的同时，还节约了有机溶剂的使用，排放和损失，有利于保护环境，节约了预处理步骤，时间和能耗，检测方法快速，简单，精密度高，准确性高，具有较强的应用价值[5]。
应用
3-羟基头孢烯酯是头孢菌素C-3位引入多种功能团的重要中间体，以廉价的青霉素V钾盐（青霉素V下游物质）为原料对青霉素的Kukolia扩环方法进行了研究，优化了反应条件。青霉素V钾盐加入对硝基溴化苄进行酯化，再用过氧乙酸氧化制备得到6-苯氧乙酰氨基青霉素亚砜酸对硝基苄基酯，用N-氯化酰酞亚胺(NCP)氯化，在适当的清除剂存在下顺利开环，所得开环产物不经纯化，与四氯化锡反应得到关环产物7-苯氧乙酰氨基-3-环外亚甲基头孢烷亚砜酸-4-对硝基苄基酯，在-60℃经过臭氧氧化得到7-苯氧乙酰氨基-3-羟基头孢烷亚砜酸-4-对硝基苄基酯6，6用乙酰溴还原即可得到3-羟基-3-头孢烯-4-对硝基苄酯7[6]。
参考文献
[1]王明贵,张婴元,俞立英,等.青霉素V与交沙霉素治疗细菌性感染的随机对照观察[J].中华内科杂志, 1998, 37(8):549-550.DOI:10.3760/j.issn:0578-1426.1998.08.017.
[2]应喜平,张浩.青霉素V发酵工艺探讨[J].中国医药工业杂志, 2001, 32(5):2.DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2001.05.005.
[3]曲芬,姜素椿.青霉素V钾目前应用状况及问题[J].中国临床药理学与治疗学杂志, 1997, 2(4):4.DOI:CNKI:SUN:YLZL.0.1997-04-022.
[4]杨敏智,胡昌勤.青霉素V含量测定方法的比较[J].中国抗生素杂志, 1997, 22(4):3.DOI:CNKI:SUN:ZKSS.0.1997-04-007.
[5]王渊龙,游春苹,刘振民.预处理方法及阿莫西林,青霉素G和青霉素V的检测方法.2018.
[6]尹鹏.从青霉素V合成头孢菌素中间体的研究[D].中国协和医科大学,2006.