背景技术
1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶是合成多种药物的重要中间体，可用于制备抗疟疾药物以及调节新陈代谢和治疗心血管疾病的药物，同时还是发光二极管以及手性制备柱的原材料之一，具有良好的药学价值和市场前景。
文献European Journal of Medicinal Chemistry,2018,150,2018,698～718报道了如下合成路线：
该路线以1‑boc‑4‑哌啶甲醛为起始原料，经甲磺酸酯和叠氮化钠亲核之后，通过还原反应得到目标产物。上述路线使用了叠氮化物，反应中受热容易引起爆炸，所以危险系数高，难以应用于工业生产。
国际专利WO2004002483A1公布了一种合成1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶的路线，以1‑Boc‑ 4‑氰基哌啶为起始原料，在乙醚或四氢呋喃溶剂中通过四氢铝锂进行还原反应得到最终产物，收率47.7％。
1‑Boc‑4‑氰基哌啶便宜易得，是合成1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶的理想原料，但四氢铝锂价格昂贵，并且遇到潮湿空气容易发生火灾，难以控制，不利于规模化生产。找到安全系数高、成本低的氢源与1‑Boc‑4‑氰基哌啶进行还原反应，同时提高反应收率，是目前需要解 决的技术问题。
合成方法[1]
在1000毫升四口瓶中，加入320g甲苯，加入1‑boc‑4‑氰基哌啶60g(0.29mol，1.0eq)，控制温度为20℃，滴加三氟化硼乙醚49.4g(0.348mol，1.2eq)，滴加完毕后在25℃下搅拌20分钟，然后升温至70℃，滴加聚甲基氢硅氧烷40g(0.620mol，2.2eq)，滴加结束后继续搅拌8h。
滴加饱和柠檬酸水溶液85g，在20℃以下进行淬灭。加入200毫升水，搅拌后静置分层，分液得到有机相，向水相溶液中加入150毫升甲苯萃取，合并有机相，加入150毫升饱和食盐水洗涤，旋干有机相，接着进行减压蒸馏，控制温度为130℃，压强50Pa，得到产品1-叔丁氧羰基-4-氨甲基哌啶49g，收率80.13％。
参考文献
[1] 南通华祥医药科技有限公司. 一种1-Boc-4-氨甲基哌啶的合成方法:CN202110953107.8[P]. 2021-10-19.