简述
山嵛酸甘油酯是一类多用途的长链脂肪酸甘油酯,常温下表现为白色或类白色粉末及硬蜡块状(熔点范围为(65~77℃),具有微臭味,在三氯甲烷中可溶,在水及乙醇中几乎不溶。该物质具有优良的生物相容性,毒性极低,广泛应用于食品,药品和化妆品领域[1]。

制备方法
药物合成领域报道了一种药用辅料级山嵛酸甘油酯的制备方法,步骤如下:(1)在反应器中加入山嵛酸和甘油搅拌均匀;(2)直接升温脱水酯化反应;(3)加入活性炭脱色,趁热过滤;(4)加纯化水冷却结晶,离心,干燥,粉碎得到药用辅料级山嵛酸甘油酯。该发明采用山嵛酸和甘油直接脱水酯化制备山嵛酸甘油酯,无需像常规酯化反应时加入催化剂,如:浓硫酸,对甲苯磺酸,固体酸等;也无需加入其它反应溶剂;此外产品精制较为方便。该工艺"三废"产生少,操作简单,收率可达89%以上,适宜工业化生产,质量可满足药用辅料级要求[2]。
应用
山嵛酸甘油酯近十年来被广泛应用于药物传递系统的研究。目前,山嵛酸甘油酯最常见的应用是脂质载体胶体药物传递系统如:固体脂质纳米粒,固体脂质微粒,纳米结构脂质载体。因其长链的脂肪酸相互缠绕,形成更大的空间结构,能够容纳更多的药物,作为载体材料对药物有更高的相容性和包封效果[3]。例如,缓释药物制剂领域便报道了一种以山嵛酸甘油酯为骨架材料的盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法。其主要技术方案以盐酸曲美他嗪为药效成分,仅以山嵛酸甘油酯为缓释骨架材料,及少量释放速度调节剂等辅料制成的缓释制剂。研究发现,制备得到的盐酸曲美他嗪缓释片,体外释放度实验,药物释放不受pH环境影响,与市售“万爽力”(盐酸曲美他嗪片)相比具有良好相似性(f2>65);Beagle犬体内药动学实验,与“万爽力”相比具有生物等效性。病人对药物依从性好,能保持长时间稳态血药浓度[4]。
医疗技术领域则公开了一种多相磷酸钙基复合支架材料,按重量份计,其由以下组分所制备:偏磷酸钙40-65份,硅酸三钙12-24份,纳米羟基磷灰石5-11份,介孔玻璃粉7-14份,硅化钽2-7份,氟磷酸锶1-5份,假硅灰石3-8份,超高分子量聚乙烯纤维4-10份,聚(羟基乙酸-L-赖氨酸乳酸)2-6份,氧化铝1-4份,山嵛酸甘油酯2-5份,微晶纤维素2-7份,柠檬酸1-5份。以上述物质制备得到的多相复合支架材料,抗压强度和弹性模量均得到较大提升。与此同时,其孔隙率仍保持在38.240.5%,符合植入支架材料的性能要求[5]。
参考文献
[1]张伟,贺小玲,杨怡静,等.山嵛酸甘油酯在药剂学中的应用[J].药学与临床研究, 2012, 20(6):5.DOI:10.3969/j.issn.1673-7806.2012.06.011.
[2]缪志毅,黄云生,刘飞.一种药用辅料级山嵛酸甘油酯的制备方法:CN201110355009.0[P].
[3]徐斌.山嵛酸甘油酯在药物制剂中的应用进展[J].中南药学, 2015(6):5.DOI:CNKI:SUN:ZNYX.0.2015-06-016.
[4]何盛江,聂阳,张现涛,等.一种以山嵛酸甘油酯为骨架材料的盐酸曲美他嗪缓释片及其制备方法:CN201310294028.6[P].
[5]潘明华.一种多相磷酸钙基复合支架材料及其制备方法:CN201611127075.1[P].