堆心菊素属于一种倍半萜内酯，有毒性，存在于山金车（Arnica Montana）等植物中，它也是菊科植物苦味堆心菊的一种提取素，对人体鼻咽癌(KB)细胞有细胞毒活性。堆心菊素对大鼠体内的 Walker 256 癌肉瘤具有抑制活性，可用于癌症及炎症相关研究，例如癌肉瘤的研究。
生物活性
堆心菊素是一种从微头堆心菊（Helenium microcephalum）中分离得到的倍半萜内酯类化合物。药理学研究表明，堆心菊素能够显著抑制促炎性细胞因子（如IL-6、IL-1β、TNF-α和CXCL1）的产生，同时还可下调JAK1、JAK2、STAT1、STAT3及ERK等信号分子的磷酸化水平。此外，堆心菊素在大鼠Walker 256癌肉瘤模型中展现出明确的抑制活性，提示其具有潜在的抗肿瘤作用。基于上述抗炎与抗肿瘤双重药理特性，堆心菊素在癌肉瘤等癌症及炎症相关疾病的研究中具有重要的应用价值。
制备方法
研究人员以干燥的堆心菊叶片为起始原料，采用超临界CO2流体进行萃取操作，所得萃取物进一步经由高速逆流色谱法分离纯化，并配合紫外检测器进行在线监测以准确定位目标组分，最终通过收集目标流分、浓缩并结晶，即可获得高纯度的堆心菊素产品。另有研究人员报道它可由醇的前体物质通过氧化反应制备得到。
图1 堆心菊素的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中将烯丙醇前体物质溶解于二氯甲烷中，然后往上述反应混合物中加入氧化剂二氧化锰，所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干个小时，通过点板检测反应进度，原料反应完全后将所得的反应混合物在真空下进行进行过滤除去氧化剂和反应体系中的沉淀，所得的滤液在真空下进行浓缩处理，所得的浓缩物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子堆心菊素。[1]
参考文献
[1] Ohfune, Yasufumi; Journal of the American Chemical Society (1978), 100(18), 5946.