异丙托溴铵一水合物是一种对支气管平滑肌M受体有较高选择性的强效抗胆碱药，用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎，尤适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者，与β受体激动剂合用可相互增强疗效。异丙托溴铵一水合物的吸入制剂主要作用于肺部中型及大型气道，通过舒张气道平滑肌来改善通气功能，该药在临床上广泛用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的维持治疗以及哮喘相关症状的缓解。异丙托溴铵可经由定量吸入器或雾化器两种途径给药，以便根据患者病情和操作能力灵活选择。
图1 异丙托溴铵一水合物的化学结构式
制备方法
研究人员报道了一种异丙托溴铵一水合物及其制备方法，该方法的特征在于：将异丙托溴铵原料溶于良性溶剂中，加热搅拌至完全溶解后缓慢滴加适量纯化水，待溶液澄清透明后继续加入不良溶剂，再通过程序控温缓慢降温诱导结晶，从而获得高纯度的异丙托溴铵一水合物晶体。该制备流程操作简便、条件温和，所得到的异丙托溴铵一水合物不仅产品收率理想、纯度显著提升，而且异丙托溴铵一水合物在后续应用过程中展现出良好的溶解性能和化学稳定性，这些优势使其具备了优良的工艺可行性与经济性，适合在工业化生产条件下推广使用。[1]
药理学作用
异丙托溴铵一水合物作为一种对支气管平滑肌M受体具有高度选择性的强效抗胆碱药物，其在松弛支气管平滑肌方面表现出显著作用，而对呼吸道腺体分泌及心血管系统的影响则相对微弱。从剂量效应关系来看，异丙托溴铵一水合物发挥支气管扩张作用所需的剂量仅为抑制腺体分泌和加快心率剂量的十分之一至五分之一，充分体现了其受体选择性强、靶向性高的药理学优势。在临床疗效方面，哮喘患者通过气雾吸入40 μg或80 μg的异丙托溴铵一水合物后，其支气管扩张效果与吸入2 mg阿托品、70～200 μg异丙肾上腺素或200 μg沙丁胺醇相当，且异丙托溴铵一水合物在常规用药后对痰液总量和痰液黏滞性无明显不良影响，但国外研究同时指出，该药能够增强支气管黏膜纤毛的运动能力，从而有利于气道分泌物的清除与排出。此外，异丙托溴铵一水合物属于季铵盐类化合物，口服给药难以被胃肠道吸收，故临床多采用吸入途径给药；气雾吸入后约5分钟即可起效，血药浓度在30至60分钟左右达到峰值，单次给药后其降压作用可持续维持4至6小时，药效平稳且持久。
用药说明
在特殊人群用药方面，异丙托溴铵一水合物需引起临床关注：青光眼或前列腺增生患者应慎用本品，以免因抗胆碱作用诱发或加重相关症状；同时，雾化吸入过程中应特别注意避免药液直接接触眼部，因异丙托溴铵一水合物若意外入眼，可能对视力产生不良影响。此外，对于窄角青光眼患者而言，异丙托溴铵一水合物与β受体激动剂联合使用时，其诱发青光眼急性发作的风险将进一步升高，因此该联合方案需谨慎评估；若使用含有异丙托溴铵一水合物与β受体激动剂的复方制剂，则必须同时兼顾两种成分各自的禁忌证，确保用药安全。在药物相互作用方面，异丙托溴铵一水合物与β受体激动药（如沙丁胺醇、非诺特罗）、茶碱或色甘酸钠联用时，可产生协同增效作用，有助于提升支气管扩张效果。
参考文献
[1] 翟立海,王聚聚,郭立红,等.一种异丙托溴铵一水合物:CN201810959035.6[P].