钆特醇，英文名为Gadoteridol，是一种含钆的磁共振成像（MRI）对比剂，其毒性风险总体较低，通过静脉注射给药，用于增强脑、脊柱及周围组织病变的MRI影像，亦可用于全身（如头颈、肝脏、乳腺等部位）的磁共振检查。作为全球首个获批的环状钆对比剂，钆特醇的化学结构稳定，被认为具有较高的安全性，临床适用于2岁以上儿童、成人及中重度肾功能不全患者。但需注意，钆特醇存在导致肾源性系统性纤维化（NSF）及脑部钆沉积的风险，尤其在肾功能受损患者中风险增加。
图1 钆特醇的性状图
制备方法
钆特醇被研究人员报道了一种制备工艺：将钆特醇粗品加纯水溶解，使用数字超声仪进行间歇超声，超声操作的同时通入惰性气体，间歇期间缓慢滴加乙醇和/或异丙醇，停止超声后继续磁力搅拌12 h，静置析晶，过滤并监测滤液电导率，最后通过冷冻干燥获得纯度较高、弛豫率提高且肾毒性降低的产品；钆特醇在该工艺中经上述纯化处理，最终得到纯度较高、弛豫率提高且肾毒性降低的产品。
适应症
钆特醇用于成人和儿童的脑、脊柱和周围组织病变的磁共振（MR）增强扫描检查，由于钆特醇主要缩短T1弛豫时间，在T1加权图像上，钆特醇对于其可分布区域的组织选择性的信号增强，例如没有任何血脑屏障的脑垂体和脑膜结构、脉络丛和低流速静脉区域以及改变了血脑屏障通透性的中枢神经系统病变；钆特醇还用于成人全身磁共振检查，包括头部、颈部、肝脏、乳腺、肌肉骨骼系统和软组织病变的检查。
用法用量
钆特醇本品供静脉注射，成人通常使用0.1mmol/kg（相当于0.2ml/kg）剂量的钆特醇能够满足脑或脊柱病变的正确诊断，某些病例（如疑似脑转移瘤或标准剂量给药后增强效果不佳的病例）应使用更高剂量，用药剂量可达0.3mmol/kg，全身MRI推荐剂量为0.1mmol/kg；儿童方面，2-18岁儿童患者钆特醇注射液的推荐剂量为0.1mmol/kg（0.2ml/kg），目前尚无儿童患者剂量大于0.1mmol/kg或连续使用和/或重复使用的安全性和有效性的资料。
工业应用
钆特醇注射液是一种用于磁共振成像（MRI）的含钆非离子型顺磁性对比剂，用于增强影像质量，其适应症包括用于脑、脊柱和周围组织病变的磁共振（MR）增强扫描检查，以及用于全身磁共振检查，包括头部、颈部、肝脏、乳腺、肌肉骨骼系统和软组织病变的检查。钆特醇适用于成人和儿科患者（包括足月新生儿），具体为2岁及以上儿童及成人，临床也广泛用于中重度肾功能不全等人群的造影；对钆特醇的活性成分或任何辅料过敏者禁用，2岁以下儿童禁用，全身磁共振检查适应症不适用于18岁以下的儿童，慢性重度肾功能损伤患者、急性肾功能损伤患者禁用，对于肾功能受损患者，应进行肾功能筛查，并谨慎使用，剂量通常不超过0.1mmol/kg。钆特醇属于含钆对比剂（GBCA）中的环型（亦称大环类）非离子型造影剂，现有的科学证据表明，线性和环型含钆造影剂均会在大脑中发生沉积，但线性GBCA的沉积量通常高于环型；成人和儿童患者的推荐剂量通常为0.1 mmol/kg（相当于0.2 mL/kg）体重，静脉注射，在某些病例中，可使用更高剂量，最高可达0.3 mmol/kg，注射后应用至少5mL生理盐水冲洗静脉通路。钆特醇被中国《肾病患者静脉注射钆对比剂应用中国专家共识(2022)》、《钆对比剂临床安全性应用中国专家建议(2019)》以及美国《对比剂应用手册(2021)》等国内外权威指南或共识推荐使用。[1]
参考文献
[1] 范敏华,朱逸凡,周胜军,等.一种钆特醇的制备方法:CN202111297144.4[P].