7-紫杉醇是天然产物活性分子紫杉醇的衍生物，是在细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物，在抑制细胞增殖、微管解离和诱导微管聚合等方面与紫杉醇作用相当。7-紫杉醇对酿酒酵母的不同菌株具有抗真菌活性，可抑制α-葡萄糖苷酶，其IC50为42,700.0 nM；该化合物的效力因真菌菌株而异，在抗肿瘤药物开发领域中有较好的应用。
图1 7-紫杉醇的化学结构式
细胞毒性
7-紫杉醇对人KB细胞表现出显著的细胞毒活性，其有效剂量（ED50）为3.0 × 10⁻⁵ µg/ml，IC50值为0.0015 µg/ml。7-紫杉醇还对人HeLa细胞显示出强效的细胞毒作用，暴露72小时后的IC50为0.05 nM。此外，7-紫杉醇对酿酒酵母的不同菌株具有抗真菌活性，可抑制α-葡萄糖苷酶，其IC50为42,700.0 nM。7-紫杉醇的效力因真菌菌株而异，对酿酒酵母AD18的IC50值为71,500.0 nM，而对酿酒酵母S288C的IC50值则大于100,000.0 nM。
抗癌生物研究
有研究人员报道，7-紫杉醇作为紫杉醇的主要衍生物，已知具有更高的稳定性和细胞毒性，然而7-表紫杉醇的抗癌作用仍不清楚，因此有研究人员探讨了7-表紫杉醇在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）中的抗癌作用。研究结果显示，7-紫杉醇通过诱导细胞周期阻滞强效抑制了SCC-9和SCC-47细胞的细胞活力，流式细胞术和DAPI染色表明7-表紫杉醇处理在OSCC细胞系中诱导了细胞死亡、线粒体膜电位变化和染色质凝集。该化合物在最高浓度下调节了外源性和内源性通路的蛋白，并增加了OSCC细胞系中caspase 3、8、9和PARP的活化；有趣的是，在OSCC细胞系中观察到7-表紫杉醇介导的LC3-I/II表达诱导和p62表达抑制。此外，MAPK抑制剂表明7-紫杉醇通过降低ERK1/2的磷酸化来诱导凋亡和自噬标志蛋白（cleaved-PARP和LC3-I/II）。总之，这些发现表明7-紫杉醇通过ERK1/2信号通路参与诱导凋亡和自噬，从而将7-紫杉醇确定为HNSCC中一种强效的细胞毒性剂。[1]
参考文献
[1] Yang H J, Velmurugan B K, Chen M K, et al. 7‐Epitaxol induces apoptosis in cisplatin‐resistant head and neck squamous cell carcinoma via suppression of AKT and MAPK signalling[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2022, 26(23): 5807-5819.