依维莫司的功效与副作用

依维莫司是雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。作为西罗莫司（sirolimus）的羟乙基衍生物，依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖，还能减少血管生成。

作用机制

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外，依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效，可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

功效

依维莫司是一种靶向药物，通过靶向抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，mTOR）发挥作用。mTOR是一种蛋白，可调节多种细胞的功能，是细胞分裂、血管生长、细胞代谢中的一种重要调节因子。

副作用

依维莫司最常见的不良反应(发生率≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲乏，咳嗽，和腹泻。最常见3/4级不良反应(发生率≥3%)为感染，呼吸困难，疲乏，口炎，脱水，肺炎，腹痛，和虚弱。最常见实验室异常(发生率≥50%)是贫血，高胆固醇血症，高甘油三酯，高血糖，淋巴细胞减少，和肌酐增加。

最常见3/4级实验室异常(发生率≥3%)为淋巴细胞减少，高血糖，贫血，低磷酸盐血症，和高胆固醇血症。AFINITOR组观察到由于急性呼吸衰竭(0.7%)，感染(0.7%)和急性肾衰(0.4%)死亡，但安慰剂组无。AFINITOR和安慰剂治疗组治疗-出现不良事件率(不论因果关系)导致永久终止分别为14%和3%。

最常见不良反应(不论因果关系)导致治疗终止为肺炎和呼吸困难。感染，口炎，和肺炎为治疗延迟或剂量减低的最常见理由。AFINITOR治疗期间最常见需要医学干预是感染，贫血，和口炎。