| 性状 |
| 蓬松固体。[α]D23-31.7°(C=1，1%乙酸)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物 |
| 用途与作用 |
| 为促性腺激素(GnRH)的九肽合成类似物，能促使垂体前叶释放黄体生成激素(LHRH)和卵泡刺激素(FSH)，调节性腺激素分泌，提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度，从而达到治疗生殖系统疾病的功能。用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤、卵巢囊肿、乳癌及小儿隐睾症等。 |
| 合成工艺与制法 |
苯酚和光气反应，生成氯甲酸苯酯，再和叔丁醇反应，生成叔丁氧基甲酸苯酯，接着和肼反应后，再亚硝化生成叠氮甲酸叔丁酯，然后和亮氨酸反应，得到亮氨酸侧链。$S001$S
同样可以得到脯氨酸侧链。$S002$S
丝氨酸和氯化苄反应以保护羟基，再和叠氮甲酸叔丁酯反应得到丝氨酸侧链。$S003$S
和丝氨酸相似，可以得到酪氨酸及组氨酸的侧链。$S001$S
叠氮甲酸叔丁酯和色氨酸反应后，再和2，4，6-三甲氧基苯磺酰氯反应成酯，得到色氨酸侧链。$S002$S
叠氮甲酸叔丁酯和精氨酸反应，再和对甲苯磺酰氯反应，得到精氨酸侧链。$S003$S
得到上述的侧链后，再进行接肽，然后和乙胺反应，再水解或氢解脱去保扩基后，精制提纯得到利普安。 |