| 性状 |
| 盐酸表柔比星(Epirubicin Hydrochloride)：C27H29 NO11?HCI。[56390-09-1]。橘红色结晶，熔点185℃(分解)。 [α]D20+274°(C=0.01，甲醇)。溶液应避光保存。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗生素: 其它抗生素 |
| 用途与作用 |
| 葸环类抗肿瘤抗生素，广谱。可迅速透入细胞，进入细胞核，抑制核酸的合成和有丝分裂。用于乳癌、恶性淋巴癌、软组织肉瘤、胃癌、恶性黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、肺癌等。 |
| 合成工艺与制法 |
化合物(I)经三氟乙酸酐N-酰化，以对氨基进行保护，得到化合物（Ⅱ)。再氧化为酮(Ⅲ)，然后还原为醇(Ⅳ)。在酸作用下去除醚键，再经三氟乙酸酐酯化为化合物(Ⅵ)，然后进行选择性氯代，得到所需的侧链(VII)。$S001$S
化合物(Ⅷ)经二甲缩丙酮反应成缩酮(Ⅸ)，然后和上述制得的侧链(Ⅶ)反应，得到的化合物(X)水解，即得表柔比星。$S001$S |