| 性状 |
[α]D23-55.9°。Pk12.85，Pk23.37，Pk34.18。UV最大吸收(水)：228，260，288nm(ε7800，17800，15800)。
头孢地秦钠((Modizime Sodium)：C20H18N6O7S4Na2。[86329-79-5j。白色至淡黄白色结晶性粉末，无臭或微有特异气味，味苦。极易溶于水(约270g/L)，几不溶于乙醇或乙醚。急性毒性LD50小鼠和兔子(mg/kg)：4000～8000静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：4000～8000静脉注射，15000～17500皮下注射，8000～11000腹腔注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素 |
| 用途与作用 |
| 用于肺炎球菌、链球菌等敏感菌引起的肺炎、急慢性支气管炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、败血症、胆管炎、胆囊炎、子宫内感染、扁桃炎、咽喉炎腹膜炎等。 |
| 合成工艺与制法 |
方法1：以头孢噻肟为原料。6.1g(2-巯基-4-甲基噻唑-5-基)乙酸溶于水，用2mol/L，氢氧化钠调至Ph值为6.5。加热至70℃，在搅拌下加入12g头孢噻肟在75ml水的溶液。在70℃下继续搅拌3h，并通过加入2mol/L氢氧化钠使Ph值保持在6.5。冷却室温，酸化至Ph=2.8。过滤的沉淀用水洗，在真空和五氧化二磷存在下干燥，得10g头孢地秦。$S001$S
方法2：以7-ACA为原料。10g 7-ACA甲苯磺酸盐和4.7g(2-巯基-4-甲基噻唑5-基)乙酸悬浮于200ml水，用1mol/L氢氧化钠调Ph值至6.5～6.8。在60℃下搅拌3h，并保持Ph值为6.5～6.8。冷至室温，反应液用乙酸乙酯摇晃3次，每次的乙酸乙酯均废弃。水层用2mol／L盐酸酸化至Ph=4.0。过滤除去沉淀，该沉淀用水洗。洗液和滤液合并，和200ml丙酮一起搅拌。过滤收集沉淀，用丙酮洗，真空干燥，得6.7g化合物(I)。
7.54g 2-(Z)-甲氧亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸溶于100ml二甲基甲酰胺，加入5.7g 1-羟基苯并三唑-水合物(HOBT?H2O)和8.5g二环己基碳化二亚胺(DCCI)，在室温下搅拌4h后，过滤除去生成的二环己基脲。加入15g磨细的化合物(I)，继续搅拌18h。反应液经过滤后，再加入380ml水。过滤除去沉淀，往滤液中再加入450ml水。过滤收集结晶，用水洗，得6g头孢地秦。$S002$S |