| 性状 |
| 从乙醚得毡状的针状结晶，熔点109℃。[α]D24+33.2°(C=1，0.1mol/L氯化氢的乙醇溶液)。急性毒性LD50(14天)雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1194，1158，687，608静脉注射；10933，10048，＞10000，＞10000口服。 |
| 所属类别 |
| 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
| 用途与作用 |
| 非巯基血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，用于肾性及轻、中度及重度原发性高血压，以及中度和恶性充血性心力衰竭。 |
| 合成工艺与制法 |
130g L-丙氨酸苄酯的对甲苯磺酸盐在2.7L 2mol/L氢氧化钠和2.7 L二氯甲烷的溶液进行分配。分出的有机层用无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂。剩余的油状物为L-丙氨酸苄酯[化合物(Ⅱ)]，将其溶于700ml乙醇待用。另外将51g3-苯甲酰基丙烯酸乙酯[化合物(I)]和7g三乙胺溶于1.9 L乙醇，缓慢加入上面得到的化合物(I)的乙醇溶液。在室温搅拌至少2h，然后冷至0℃。过滤收集结晶，用冷乙醇和石油醚洗，得一份产品。将滤液浓缩后，在50℃下加热1h，再冷至0℃，过滤结晶，可得另一份产品。合计得到的化合物(Ⅲ)的收率为76％，熔点74℃，[α]D20-17.8°(C=1，甲醇)。
20g化合物(Ⅲ)溶于200ml冰乙酸，加入10%钯-炭催化剂，在室温和4MPa的氢压下氢化7h。过滤，滤液浓缩，剩余物溶于小量乙酸乙酯，并用环己 |