性状 |
马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate):C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶,熔点178-179℃。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药 |
用途与作用 |
长效二氢吡啶类钙拮抗剂。用于高血压,可单独使用或和其它抗高血压药物合用,也可用于稳定型心绞痛患者。 |
合成工艺与制法 |
方法1:氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应,得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸,在甲醇中反应,生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。$S001$S 方法2:氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下,缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯,再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合,最后还原叠氮基得到氨氯地平。$S002$S |