拉坦前列素

拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。是用来开角型青光眼，眼压过高患者的局部治疗。这种药物能迅速渗透到角膜里的物质，能增加房水通过眼角素层的流出量，用药物量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。研究显示拉坦前列素主要作用机制为松弛睫状肌，增宽肌间隙，而增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出。主要的临床研究证明拉坦前列素单药治疗有效。此外还进行了联合用药的临床研究，这些研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究（1或2周）显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂（双特戊酸酯肾上腺素）、内服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）合用效果叠加，与胆碱酯酶激动剂（毛果芸香碱）合用效果至少部分增加。用于治疗犬青光眼和高眼压症。

拉坦前列素与β－肾上腺素阻断剂（噻吗洛尔）合用有效。短期研究（1 或 2 周）显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂（dipivalyl epinephrine）、口服碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）合用效果叠加，与胆碱激动剂（毛 果芸香碱）合用效果至少部分叠加。 临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血液－房水屏障无任何作用。