环孢霉素
| 中文名称 | 环孢霉素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 环胞霉素A.环孢素A;环胞霉素A, 98%+;环孢菌素 A 溶液;环孢素A;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;抗生素S;环孢素 |
| 英文名称 | Cyclosporin A |
| 英文同义词 | ol27-400;s7481f1;sandimmun;Cyclospori;1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-Undecaazacyclotritriacontane, cyclic peptide deriv.;30-Ethyl-33-(1-hydroxy-2-methyl-hex-4-enyl)-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-6,9,18,24-tetrakis(2-methylpropyl)-3,21-dipropan-2-yl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone;Cipol N;Neoplanta |
| CAS号 | 59865-13-3 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| 分子量 | 1202.61 |
| EINECS号 | 611-907-1 |
| 相关类别 | 多肽多烯类抗生素;原料;小分子抑制剂;医药原料;中间体;医药中间体;原料药;抗生素;药物;科研试剂;免疫抑制剂;医药与生物化工;微生物代谢物;小分子抑制剂，天然产物;微生物;医药原料药;抗肿瘤类;抗生素类;Protein Phosphatase;Signalling;生化试剂;KAYQUINONE;antibiotic;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;医药 免疫抑制剂;化学试剂;医用原料;兽用原料;医药、农药及染料中间体;医药化工类;中药对照品;化工原料;环孢素;其他化工产品;杂质对照品;通用生化试剂-抗生素;试剂;化学试剂;化学原料;精细化工原料;临床检测标准物质;Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;APIs |
| Mol文件 | 59865-13-3.mol |
| 结构式 |  |
环孢霉素 性质
| 熔点 | 148-151°C |
|---|---|
| 沸点 | 838.63°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -244° (c = 0.6 in chloroform); D20 -189° (c = 0.5 in methanol) |
| 密度 | 0.9913 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6500 (estimate) |
| 闪点 | 87℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 乙醇：30 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.32±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide and ethanol. Insoluble in water. |
| Merck | 14,2752 |
| BRN | 3647785 |
| 稳定性 | 自购买之日起 3 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N |
| CAS 数据库 | 59865-13-3(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 50, 100A) 2012 |
| EPA化学物质信息 | Cyclosporin A (59865-13-3) |
环孢霉素，又称环孢霉素A，是一种免疫抑制药物，通常用于预防患者器官移植后排斥反应及治疗类风湿关节炎。作为一种免疫抑制剂，环孢霉素可通过降低免疫系统活性发挥作用，环孢霉素已用于某些严重疾病迹象的病例，以控制硬皮病的症状。环孢霉素是由11个正常及非正常氨基酸组成的非核糖体环状多肽，最早于1971年被分离鉴定，陆续发现存在30多种结构类似物。其中，具有抗真菌活性的环孢霉素A (CsA)在1983年获FDA批准成为抗免疫排斥的商品药物，但该化合物的完整合成机理一直不清楚。
环孢霉素作用于T细胞这一特殊免疫细胞，能够与亲环蛋白结合。环孢素/亲环素复合物抑制并阻断另一种钙调神经磷酸酶蛋白质的活性，钙调神经磷酸酶能够参与细胞信号分子白介素-2（IL-2）的生成，对T细胞的存活和功能至关重要。环孢霉素有两种形式: 改性和非改性。改性环孢霉素的商标是新山地明和Gengraf，非改性环孢霉素的商标是山地明。两者的吸收率不同，使用剂量也不同，因此不能替代使用。
环孢霉素属一种钙调磷酸酶抑制剂，被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂。同时使用环孢素，可使氟伐他汀的血药浓度增至2倍，使瑞舒伐他汀和匹伐他汀的血药浓度增至3～10倍或更多。
环孢霉素口服难吸收，不同病患之间的生物利用度差异较大。环孢霉素在肝脏、脂肪和血细胞（淋巴细胞）分布的浓度较高，一般不进入中枢神经系统。药物主要在肝细胞色素P450作用下代谢，并且分泌到胆汁。少于1%的药物以原型从尿液中排出。犬的消除半衰期5～12h。环孢霉素对于超重动物用量存在一些争论。有人提出尽管该药物具有疏水性，但它的用量基于病患的理想体重而不是实际体重（Diesel和Moriello，2008）。
环孢霉素会增加感染和癌症的发病率，并损害肾脏。据报道环孢霉素有许多副作用，包括腹泻、胃灼热、头痛、潮红、耳部问题、抽筋、肌肉、关节疼痛以及抑郁症。严重的副作用包括：肾脏损害、意识丧失、癫痫发作、异常出血、运动控制困难和行为改变。一般不建议长期给药环孢霉素。
安全信息
| 危险品标志 | T,Xn,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 45-60-22-40-36-20/21/22-11 |
| 安全说明 | 53-45-36/37-24/25-22-26-16 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GZ4120000 |
| 海关编码 | 29419090 |
| 毒害物质数据 | 59865-13-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice, rats, rabbits (mg/kg): 107, 25, >10 i.v.; 2329, 1480, >1000 orally (Ryffel) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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环孢霉素 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | XW598651331 | 环胞霉素A cyclosporin a from tolypocladium inflatum;cyclosporine;ciclosporin | 59865-13-3 | 25MG | 32元 |
| 2024/04/30 | XW598651332 | 环胞霉素A cyclosporin a from tolypocladium inflatum;cyclosporine;ciclosporin | 59865-13-3 | 100MG | 50元 |