OTS964
| 中文名称 | OTS964 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐;TOPK抑制剂(OTS-964);OTS964+OTS964 HCL;化合物OTS964 |
| 英文名称 | OTS964 |
| 英文同义词 | OTS964;(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride;(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one;OTS964 HYDROCHLORIDE;OTS964; OTS 964;CS-2531;OTS964 HCl;OTS964+OTS964 HCl |
| CAS号 | 1338545-07-5 |
| 分子式 | C23H24N2O2S |
| 分子量 | 392.51386 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 1338545-07-5.mol |
| 结构式 |  |
OTS964 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥88.6 mg/mL； ≥2.15 mg/mL，溶于乙醇，温和加热并超声；温和加热和超声波下，水中≥2.1 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
| Target | Value |
|
TOPK
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
CDK11B
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡。
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用。
安全信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 2mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1510元 |