4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE |
|---|---|
| 中文同义词 | 8-溴-1H,4H-[1,2,4]恶二唑并[3,4-C][1,4]苯并恶嗪-1-酮;化合物NS-2028 |
| 英文名称 | NS-2028 |
| 英文同义词 | NS-2028;8-BROMO-4H-2,5-DIOXA-3,9B-DIAZA CYCLOPENTA[A]NAPHTHALEN-1-ONE;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZO(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE;4-H-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLE(3,4-ALPHA)BENZ(B)OXAZIN-1-ONE;NS 2028 - CAS 204326-43-2 - Calbiochem;8-Bromo-1H,4H-[1,2,4]Oxadiazolo[3,4-c][1,4]Benzoxazin-1-One;8-bromo-4~{H}-[1,2,4]oxadiazolo[3,4-c][1,4]benzoxazin-1-one |
| CAS号 | 204326-43-2 |
| 分子式 | C9H5BrN2O3 |
| 分子量 | 269.05 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 204326-43-2.mol |
| 结构式 |  |
4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE 性质
| 熔点 | 160～170℃ |
|---|---|
| 沸点 | 353.8±52.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 2.06±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为13 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) | -1.18±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)
NS-2028 (10 μM; 24 hours) inhibits 25% cell number in comparation with those grown in the presence of vehicle. NS-2028 (10 μM; 30 mins) attenuates VEGF-induced EC migration by inhibiting p38 MAPK activation.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | HUVEC cells |
| Concentration: | 10 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Decreased cell numbers in culture. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | HUVEC cells |
| Concentration: | 10 μM |
| Incubation Time: | 30 mins |
| Result: | Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation. |
NS-2028 (Deliver orally; 1 g/L; 8 days) exhibits a significant reduction of new vessel formation in the avascular rabbit cornea in response to VEGF pellet implants.
| Animal Model: | Rabbit |
| Dosage: | 1 g/L |
| Administration: | Deliver orally; 1g/L; 8 days |
| Result: | Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12379 | NS-2028 | 1 mg | 750元 | |
| 2024/01/25 | HY-12379 | 4H-8-BROMO-1,2,4-OXADIAZOLO(3,4-D)BENZ(B)(1,4)OXAZIN-1-ONE NS-2028 | 204326-43-2 | 5mg | 1650元 |