桔梗皂苷D
桔梗皂苷D 性质
| 熔点 | >222°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
桔梗皂苷D(platycodin-D,PD)是从中药桔梗中分离提取的一种三萜类单体,是桔梗科植物桔梗的主要有效成分，具有抗炎、降血糖血脂、抗肿瘤及免疫调节和抗过敏等多种药理作用；此外，还对皮肤癌、人白血病、卵巢癌、乳腺癌和大肠癌等多种肿瘤细胞具有杀伤作用。白色结晶粉末，密度为1.56g/cm3，熔点为228～237℃，水溶性好。
图1为桔梗皂苷D结构式桔梗为多年生草本，有白色乳汁。根肉质，粗壮，长圆柱形，外皮易剥去。茎高30~60厘米，上部稍分枝。茎下部叶3枚轮生、茎中部和上部叶对生或互生，叶片卵形或阔披针形，长2~6厘米，宽5~30毫米，顶端锐尖，基部宽楔形，边缘有尖锯齿，下面被白粉；无柄或有极短柄。花大1朵或数朵生于枝顶，广钟状，直径4~6厘米，裂片5，三角形；雄蕊5；子房下位，5室。蒴果倒卵形，顶部5瓣裂。花期7-9月，果期8-10月。
图2为桔梗及桔梗花1.采用大孔吸附树脂法，使用D101树脂，以40%的乙醇为洗脱剂，对桔梗提取液进行分离纯化，桔梗皂苷D的收率大于85.2%。
2.以微波辅助萃取和超声波提取及回流提取法对桔梗皂苷D进行提取工艺研究比较，发现微波萃取对桔梗皂苷D的提取率最高，微波辅助萃取110 s所得到的桔梗皂苷D提取率是超声波提取率(提取3次，每次30min)的1.18 倍，是回流提取的1.27倍。
3.通过酶转化法，将桔梗皂苷D3和platycoside E进行C-3 位上糖基的修饰，从而增加桔梗皂苷D的获得。1.抗炎镇痛作用
桔梗皂苷D能够在转录水平上抑制NF-κB的活化，从而抑制脂多糖LPS诱导的iNOS和COX-2的表达，此外，桔梗皂苷D还可以抑制LPS诱导的多种致炎细胞因子，如PGE2等。
2.降脂降糖作用
桔梗皂苷D可抑制小鼠脂肪细胞(3T3-L1) 的脂肪形成，其机制是通过增强 AMP 激活性蛋白激酶 ( AMPK) α、抑制过氧化物酶增殖体活化受体(PPAR)γ2 和CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBP)α的表达来实现增强脂代谢，从而抑制脂肪生成和堆积。桔梗皂苷 D 通过降低 β-连环蛋白的 siＲNA 的转染而抑制 PPAＲγ2 的表达，并降低了 C/EBPα、脂肪酸结合蛋白(FABP) 及细胞内的脂滴形成，从而恢复 WNT/β-连环蛋白通路，抑制脂质的积累; 此外，桔梗皂苷D可上调抑制脂肪形成的克鲁佩尔样因子2( KLF2)继而下调 PPARγ2 的表达，最终产生降脂的作用。
3.抗肿瘤作用
桔梗皂苷D可显著性地抑制其增殖并介导失巢凋亡，这种细胞凋亡与外源性的Fas受体通路及内源性的线粒体Bcl-2 家族通路有关; 同时，桔梗皂苷D介导的p38 等应激活化蛋白激酶的磷酸化可能是其引起AGS凋亡的一个原因。桔梗皂苷D通过抑制Egr-1的活化、ROS 的产生、MMP的分解，及活化caspase-3，在诱导人白血病细胞 (U937) 凋亡的过程中发挥作用。
4.保肝作用
桔梗皂苷D通过提高谷胱甘肽S-转移酶，Bcl-2样蛋白及过氧化物酶基因IV的表达，起到抗氧化作用，进而抑制氧化应激反应对肝脏造成的损伤，发挥保肝作用。
5.增强免疫作用
桔梗皂苷D通过促进ConA蛋白、脂多糖、脾细胞抗原分化，增强小鼠血清中IgG1、IgG2a、IgG2b 的抗原活性，增强小鼠的免疫力。桔梗皂苷D可同时增强细胞和体液免疫。
6.其他
具有抑制黑色素生成作用桔梗皂苷D通过抑制cAMP蛋白激酶A通路，下调cAMP 信号，同时激活Rho 信号，引起黑色素细胞生成的减少及形态学的变化，由此来发挥治疗色素性皮肤病的作用。桔梗皂苷D对缺血再灌注的沙鼠海马具有神经保护作用，可能是通过抑制NF-κB通路及COX-2 的合成来实现。此外，桔梗皂苷D还具有刺激大鼠胰脏外分泌的作用等。用于治疗急性上呼吸道感染、肺脓疡、肺脓肿、肺癌和纵隔肿瘤等。
有关桔梗皂苷D的概述、理化性质、制备方法、用途等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-01-13）
图1为桔梗皂苷D结构式桔梗为多年生草本，有白色乳汁。根肉质，粗壮，长圆柱形，外皮易剥去。茎高30~60厘米，上部稍分枝。茎下部叶3枚轮生、茎中部和上部叶对生或互生，叶片卵形或阔披针形，长2~6厘米，宽5~30毫米，顶端锐尖，基部宽楔形，边缘有尖锯齿，下面被白粉；无柄或有极短柄。花大1朵或数朵生于枝顶，广钟状，直径4~6厘米，裂片5，三角形；雄蕊5；子房下位，5室。蒴果倒卵形，顶部5瓣裂。花期7-9月，果期8-10月。
图2为桔梗及桔梗花1.采用大孔吸附树脂法，使用D101树脂，以40%的乙醇为洗脱剂，对桔梗提取液进行分离纯化，桔梗皂苷D的收率大于85.2%。
2.以微波辅助萃取和超声波提取及回流提取法对桔梗皂苷D进行提取工艺研究比较，发现微波萃取对桔梗皂苷D的提取率最高，微波辅助萃取110 s所得到的桔梗皂苷D提取率是超声波提取率(提取3次，每次30min)的1.18 倍，是回流提取的1.27倍。
3.通过酶转化法，将桔梗皂苷D3和platycoside E进行C-3 位上糖基的修饰，从而增加桔梗皂苷D的获得。1.抗炎镇痛作用
桔梗皂苷D能够在转录水平上抑制NF-κB的活化，从而抑制脂多糖LPS诱导的iNOS和COX-2的表达，此外，桔梗皂苷D还可以抑制LPS诱导的多种致炎细胞因子，如PGE2等。
2.降脂降糖作用
桔梗皂苷D可抑制小鼠脂肪细胞(3T3-L1) 的脂肪形成，其机制是通过增强 AMP 激活性蛋白激酶 ( AMPK) α、抑制过氧化物酶增殖体活化受体(PPAR)γ2 和CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBP)α的表达来实现增强脂代谢，从而抑制脂肪生成和堆积。桔梗皂苷 D 通过降低 β-连环蛋白的 siＲNA 的转染而抑制 PPAＲγ2 的表达，并降低了 C/EBPα、脂肪酸结合蛋白(FABP) 及细胞内的脂滴形成，从而恢复 WNT/β-连环蛋白通路，抑制脂质的积累; 此外，桔梗皂苷D可上调抑制脂肪形成的克鲁佩尔样因子2( KLF2)继而下调 PPARγ2 的表达，最终产生降脂的作用。
3.抗肿瘤作用
桔梗皂苷D可显著性地抑制其增殖并介导失巢凋亡，这种细胞凋亡与外源性的Fas受体通路及内源性的线粒体Bcl-2 家族通路有关; 同时，桔梗皂苷D介导的p38 等应激活化蛋白激酶的磷酸化可能是其引起AGS凋亡的一个原因。桔梗皂苷D通过抑制Egr-1的活化、ROS 的产生、MMP的分解，及活化caspase-3，在诱导人白血病细胞 (U937) 凋亡的过程中发挥作用。
4.保肝作用
桔梗皂苷D通过提高谷胱甘肽S-转移酶，Bcl-2样蛋白及过氧化物酶基因IV的表达，起到抗氧化作用，进而抑制氧化应激反应对肝脏造成的损伤，发挥保肝作用。
5.增强免疫作用
桔梗皂苷D通过促进ConA蛋白、脂多糖、脾细胞抗原分化，增强小鼠血清中IgG1、IgG2a、IgG2b 的抗原活性，增强小鼠的免疫力。桔梗皂苷D可同时增强细胞和体液免疫。
6.其他
具有抑制黑色素生成作用桔梗皂苷D通过抑制cAMP蛋白激酶A通路，下调cAMP 信号，同时激活Rho 信号，引起黑色素细胞生成的减少及形态学的变化，由此来发挥治疗色素性皮肤病的作用。桔梗皂苷D对缺血再灌注的沙鼠海马具有神经保护作用，可能是通过抑制NF-κB通路及COX-2 的合成来实现。此外，桔梗皂苷D还具有刺激大鼠胰脏外分泌的作用等。用于治疗急性上呼吸道感染、肺脓疡、肺脓肿、肺癌和纵隔肿瘤等。
有关桔梗皂苷D的概述、理化性质、制备方法、用途等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-01-13）