白消安
中文名称 | 白消安 |
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中文同义词 | 1,4-双甲基磺氧基丁烷;白消安;二甲基磺酸1,4-丁二醇酯;白血福恩;不育磺;布苏尔芬;二甲磺酸-1,4-丁二醇;马利兰 |
英文名称 | Busulfan |
英文同义词 | BUSULFAN;tetramethylene bis(methanesulfonate);1,4-dimethanesulfonoxybutane;1,4-Bis(methyl sulfonoxy)butane;1,4-Butanediol dimethyl sulfonate;(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane);1,4-bis(methanesulfonoxy)butane;1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane |
CAS号 | 55-98-1 |
分子式 | C6H14O6S2 |
分子量 | 246.3 |
EINECS号 | 200-250-2 |
相关类别 | 医药原料;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;细胞生物学;小分子抑制剂;酯;原料;医用原料;中间体;原料药;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;MYLERAN;化合物;医药 抗肿瘤药;优势产品;原料药-抗肿瘤药;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;原料;有机化工原料;白消安;科研原料 |
Mol文件 | 55-98-1.mol |
结构式 |
白消安 性质
熔点 | 114-117 °C(lit.) |
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沸点 | 359.3°C (rough estimate) |
密度 | 1.305 (estimate) |
折射率 | 1.5630 (estimate) |
闪点 | 9℃ |
储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 极微溶于水,易溶于丙酮和乙腈,极微溶于乙醇(96%)。 |
形态 | 结晶粉末 |
颜色 | 浅棕色 |
水溶解性 | Decomposes |
Merck | 14,1505 |
BRN | 1791786 |
稳定性 | 湿气敏感 |
CAS 数据库 | 55-98-1(CAS DataBase Reference) |
(IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012 |
EPA化学物质信息 | Busulfan (55-98-1) |
白消安是一种细胞周期非特异性烷化剂,属于烷基磺酸酯类型,化学名称是1,4-丁二醇二甲烷磺酸酯。其为白色结晶性粉末,熔点119℃。不溶于水,但可以缓慢溶解,同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,几乎无臭。
白消安主要用作抗肿瘤药。其为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。
毒性作用可能包括间断的肺纤维化、色素沉着、癫痫发作、肝静脉阻塞症和恶病体质。白消安还能导致血小板减少。长期使用会导致骨髓抑制,甚至再生障碍性贫血。白消安被国际癌症研究机构(IARC)列为1类致癌物。Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。
Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。安全信息
危险品标志 | T+,T,F |
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危险类别码 | 45-26/27/28-63-46-36/37/38-23/24/25-39/23/24/25-11 |
安全说明 | 53-36/37/39-45-28A-36/37-16-7 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 1 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | EK1750000 |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29053990 |
毒害物质数据 | 55-98-1(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf) |
提供商 | 语言 |
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