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雷公藤甲素

雷公藤甲素 更多供应商
公司名称: 湖北麦凯斯精化科技有限责任公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:雷公藤甲素
英文名称:Triptolide
CAS:38748-32-2
公司名称: 上海同田生物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 021-51320588
产品介绍: 中文名称:雷公藤甲素(雷公藤内酯醇)
英文名称:Triptolide
CAS:38748-32-2
纯度:98% 包装信息:10mg;20mg;1g;10g;100g standard packing or according to customers' requirement 备注:kg级|
公司名称: 成都格利普生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:雷公藤甲素
英文名称:Triptolide
CAS:38748-32-2
纯度:98% 包装信息:20mg/400 备注:仅供实验室药品检验用不作其他用途
公司名称: 成都普菲德生物技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:雷公藤甲素
英文名称:Triptolide
CAS:38748-32-2
纯度:98% 包装信息:10Mg-20Mg-30Mg-40Mg-50Mg 备注:可根据客户需要定制
公司名称: 南京春秋生物工程有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:雷公藤甲素
英文名称:Triptolide
CAS:38748-32-2
纯度:HPLC >= 98% 包装信息:g-kg,in stock,customized 备注:产品负责人:贾经理
雷公藤甲素专题
雷公蒲内酯(Triptolide)的全合成路线总结
雷公藤内酯(Triptolide)是1972年从雷公藤中分离出的第一个二萜三氧化物,具有抗增殖、抗生育、抗骨质疏松、免疫抑制和抗炎等药理活性。雷公藤内酯结构中含有9个手性中心,3个连续的环氧结构单元,以及1个丁烯酸内酯,在合成上具有一定的挑战性。
2021/8/25 15:08:06
雷公藤甲素的几种制备方法
雷公藤甲素(triptolide)是从雷公藤中分离出的活性最高的环氧化二萜内酯化合物,是雷公 藤的主要有效成分之一,其相关效价比雷公藤总苷高100-200倍。经药理和临床试验表明, 其具有确切的免疫抑制、抗炎、抗生育及抗肿瘤等生物活性。
2021/2/4 11:15:24
雷公藤甲素的说明书
雷公藤甲素具有很好的抗排异作用,与环孢素有协同作用,而且较环孢素对肝、肾等的副作用小。雷公藤甲素对于60种肿瘤细胞株具有明显的抑制作用,其中以直肠癌细胞株HCT2116和乳腺癌细胞株MCF27最为敏感。雷公藤甲素对生殖系统有抑制作用,主要作用于附睾精子
2020/10/24 7:56:57
雷公藤甲素生产厂家及价格列表
雷公藤甲素_武汉普世达生物科技有限公司
价格:询价
2021/11/30 16:50:48
雷公藤甲素_湖北麦凯斯精化科技有限责任公司
价格:¥5000g
2021/11/30 16:42:06
雷公藤甲素
简介用途雷公藤抗炎及免疫抑制抗癌作用TLCS法测定雷公藤甲素含量制备 MSDS 用途与合成方法 雷公藤甲素价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:雷公藤甲素
中文同义词:雷公藤甲素(雷公藤多甙,雷公藤内酯醇,雷藤素甲);雷公藤多甙;雷公藤甲素;雷公藤内酯醇;天然产物雷公藤甲素;雷公藤甲素 10MG;TRIPTOLIDE 雷公藤甲素;雷公藤甲素TRIPTOLIDE
英文名称:Triptolide
英文同义词:PG490;TRIPTOLIDE;TRIPTOLIDE, TRIPTERYGIUM WILFORDII;,7as,7bs,8as,8bs)-;8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-,(3bs,4as,5as,6r,6ar;triptolid;Triptolide, >=98%;TriptolidefromTripterygium wilfordii≥ 98% (HPLC)
CAS号:38748-32-2
分子式:C20H24O6
分子量:360.4
EINECS号:683-214-2
相关类别:小分子抑制剂;细胞信号和神经生物学;中药标准品;小分子抑制剂,天然产物;植物化学药;雷公藤系列;对照品;中药对照品;标准品;对照品,标准品;分析标准品;植物提取物;植提标准品;标准提取物;优势产品;标准品-对照品;植物提取;医用原料;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;Nutritional Ingredients;Chiral Reagents;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors;标准品-中药标准品;医药原料;标准品,对照品;标准品 -中药标准品;分析试剂-对照品;抗生素;原料;分析试剂标准品;常规生产;科研原料
Mol文件:38748-32-2.mol
雷公藤甲素
雷公藤甲素 性质
熔点 226-227°C
沸点 412.43°C (rough estimate)
比旋光度 D25 -154°
密度 1.1656 (rough estimate)
折射率 1.4450 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble
形态solid
酸度系数(pKa)14.25±0.60(Predicted)
颜色white to off-white
Merck 14,9747
InChIKeyDFBIRQPKNDILPW-CIVMWXNOSA-N
CAS 数据库38748-32-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Trisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one, 3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-, (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)- (38748-32-2)
雷公藤甲素 用途与合成方法
简介

雷公藤甲素(triptolide)是从雷公藤中分离出的活性最高的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤的主要有效成分之一,其相关效价比雷公藤总苷高100-200倍。经药理和临床试验表明, 其具有确切的免疫抑制、抗炎、抗生育及抗肿瘤等生物活性。

用途

雷公藤甲素具有治疗类风湿,抗肿瘤,抗炎,免疫抑制,抗病毒等作用。雷公藤甲素是一种二萜类三环氧化物,具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性。

雷公藤雷公藤又称黄藤根、水莽草、菜虫药、山砒霜、断肠草、红紫根、南蛇根、旱禾花、红药。为卫矛科雷公藤属植物雷公藤及东北雷公藤Tripterygium wilfovdii Hook. f. 的根、叶、花及果实。雷公藤属全世界4种,中国产4种,3种入药。攀援藤木,高2~3米。小枝红褐色有棱角,具长圆形的小瘤状突起和铁褐色绒毛。花期5~6月。果熟期8~9月。生于背阴多湿稍肥的山坡,山谷,溪边灌木林和次生杂木林中。分布于长江以南,安徽、浙江、福建、台湾、江西、湖南、广东以至西南各省。夏,秋采收。苦,大毒。杀虫,消炎,解毒。本品有大毒,内服宜慎。①治风湿关节炎:雷公藤根,叶,捣烂外敷,半小时后即去,否则起泡(江西《草药手册》)。②治皮肤发痒:雷公藤叶,捣烂,搽敷(《湖南药物志》)。③治腰带疮:雷公藤花,乌药,研末调擦患处(《湖南药物志》)。
抗炎及免疫抑制雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇,是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物,与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分,难溶于水,易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免疫抑制作用,10μg/kg sc,连续10d,可减轻巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀;0.05~1μg/ml体外试验,对羊红细胞膜有稳定作用;75,150mg/kgsc,连续7d,明显提高大鼠血清总补体含量,抑制大鼠初次免疫反应的溶血素抗体形成,对再次免疫反应的溶血素抗体形成无明显抑制;150μg/kg ig,连续7d。对小鼠腹腔吞噬细胞吞噬功能有一定程度的抑制作用。300μg/kg sc,连续15d,对巴豆油诱发小鼠耳廓肿胀有抑制作用;75,150μg/kgsc,连续14d,对大鼠角叉菜胶性足跖肿胀有抑制作用;0.22~4.44μg/ml浓度于远志醇提物溶血试验结果,表明对大鼠红细胞膜有保护作用。0.25,1mg/kg ip,明显抑制小鼠抗体产生和分泌(QHS法),50,500ng/ml浓度,明显抑制T、B细胞的增殖反应,体外试验,5,50,500ng/ml及体内给药0.5,0.75,1mg/kg ip,均明显抑制小鼠脾细胞IL-2的产生。0.1~1μg/ml体外试验,能抑制Con A诱导的小鼠淋巴细胞增。0.5~10μg/L浓度可抑制单向混合淋巴细胞培养(MLC),5,10μg/L浓度所诱导出的混合淋巴细胞经60Co照射后,可抑制第2次MLC,表明雷公藤内酯可以诱导抑制性T细胞(Ts);0.12~0.5mg/kg ip,可显著抑制DNFB致小鼠DTH,0.25,0.5mg/kg,使小鼠脾细胞IL-2分泌活性受抑制,对大剂量环磷酰胺致DTH反应增高,亦具抑制作用;0.25mg/kg,可降低小鼠胸腺Th/Ts细胞比值,实验结果表明雷公藤内酯具免疫抑制作用,其机理可能与抑制Th细胞和IL-2分泌活性及诱导Ts细胞有关。
抗癌作用近年来大量体内和体外的研究证明,本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现,雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外,还会抑制广泛的基因转录,但其作用机理有待进一步明确。
中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行了深入研究。研究发现,Triptolide通过促进RNA聚合酶II中最大及最主要的功能亚基Rpb1磷酸化,以及随后的Rpb1的泛素化降解,从而抑制基因的转录。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide诱导的Rpb1的磷酸化的过程中发挥着正调控作用。研究还发现,Triptolide可以诱导DNA损伤。这些研究提示,Triptolide通过造成细胞的DNA损伤,从而激活P-TEFb,使其磷酸化Rpb1,造成Rpb1的降解,从而抑制了广谱的基因转录。
TLCS法测定雷公藤甲素含量(1) 色谱条件:硅胶G-CMCNa板; 氯仿-乙醚 (2:1) 为展开剂; 2% 3,5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钠乙醇液。临用前按1:3混合,作为显色剂,喷雾显色,自然光下检视。
(2) 对照品溶液的配制:准确称取雷公藤甲素对照品适量,加氯仿制成每毫升含1.528mg的溶液,作为对照品溶液。
(3) 样品溶液的制备:精密称取干燥药材适量,加乙醇回流提取3次,每次3h,合并提取液,回收乙醇至干,浸膏用乙酸乙酯溶解提取,至提取液薄层检查无雷公藤甲素存在,回收乙酸乙酯得提取物,精密称取90℃干燥至恒重的提取物粉末0.4g,用5ml二氯甲烷溶解,加8g中性氧化铝混匀,蒸去二氯甲烷,移入索氏提取器中,用石油醚 (60~90℃) 回流3h,弃去石油醚,取出滤纸筒,挥去溶剂,再置于提取器中用氯仿70ml回流5h,回收氯仿至干,放冷,精密加入氯仿3ml溶解,作为样品溶液。
(4) 测定:精密吸取样品溶液10μl,对照品溶液2、7μl,点于同一块薄层板上。按上述色谱条件展开,取出,晾干,显色。覆盖同样大小的玻板,用胶布密封4周,10min后,照薄层扫描法扫描。λS = 535nm,λR = 650nm; 双波长反射法锯齿扫描; 狭缝:1.25mm × 1.25mm; 灵敏度×5。测得样品及对照品的吸收度积分值,外标两点法计算含量。
(5) 测定结果:按上述条件测得雷公藤根皮、根心及全根中雷公藤甲素的含量分别为0.001%、0.0004%、0.0018%。
制备

雷公藤药材300公斤(经检测,其雷公藤甲素含量为0.0043%),粉碎至20~30目,装入 提取罐,加入3吨乙酸乙酯,再加入360g抗坏血酸,加热回流提取3次,每次5小时,提取 液经过滤、减压浓缩得浸膏8.3公斤;用360升二氯甲烷溶解浸膏,打入萃取罐,另称取17.28 公斤NaOH,配制720升0.6moL/LNaOH溶液,分2次打入萃取罐,对二氯甲烷溶解液进行 碱洗2次,浓缩二氯甲烷相得碱洗后浸膏2公斤;取10公斤200~300目青岛海洋柱层析正相 硅胶,湿法裝直径35cm柱,碱洗后浸膏上样后先用二氯甲烷洗脱,待洗脱液颜色变淡后用 二氯甲烷:甲醇=50:1混合溶剂洗脱2个柱体积,然后用甲醇洗脱,浓缩甲醇洗脱液得甲 醇洗脱物427g;取20公斤200~300目青岛海洋柱层析正相硅胶,湿法裝直径50cm柱,甲醇 洗脱物上样后依次用石油醚:乙酸乙酯=10:1、6:1、4:1、2:1、1:1(体积比)的混合 溶剂进行梯度洗脱,每个比例洗脱约8个柱体积,收集含雷公藤甲素的洗脱液,浓缩至约1/8 体积后4℃下静置析晶,得雷公藤甲素粗品13.8g;将粗品用异丙醚作结晶溶剂在室温下进行 重结晶,结晶完毕后过滤得雷公藤甲素纯品12.3g,HPLC检测其纯度为99.4%。

化学性质 溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。 来源于卫矛科植物雷公藤的全株或去皮木质部份。
用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有抗氧化,抗类风湿,抗老年性痴呆症等功效,还有抗癌作用。
安全信息
安全说明 22-24/25
危险品运输编号 2811
WGK Germany 3
RTECS号YK7751000
HazardClass 6.1
PackingGroup I
海关编码 29321900
毒性LD50 i.p. in mice: 1.93 mg/kg (Chen)
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
雷公藤甲素 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07T2899雷公藤甲素
Triptolide
38748-32-210mg1155元
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