匹来霉素

匹来霉素 基本信息

中文名称匹来霉素
中文同义词苯乙丙双胺博莱霉素;丙胺博来霉素;派来霉素;培洛霉素;培普利欧霉素;匹来霉素;培来霉素;(S)-N^<1>^-(1-苯基乙基)博莱霉素A2'-B
英文名称PEPLOMYCIN
英文同义词PEPLOMYCIN;Bleomycin PEP;NK-631{PEP;Pelomecin Sulfate:Pepleo Injection;PEP-Bleomycin;Pepleocine;Peplocin;Pepreomycin
CAS号68247-85-8
分子式C61H88N18O21S2
分子量1473.59
EINECS号269-484-0
相关类别多肽多烯类抗生素;抗生素;药物
Mol文件68247-85-8.mol
结构式匹来霉素 结构式

匹来霉素 性质

密度1.0908 (rough estimate)
折射率1.6700 (estimate)
储存条件-20°C

匹来霉素 用途与合成方法

化学性质 
硫酸培洛霉素(Peplomycin Sulfate):C61H88N18O21 S2?H2SO4。[70384-29-1]。淡黄色无定形粉末,熔点196-198℃。有吸湿性。对自然光不稳定。溶于水、甲醇、乙酸、二甲亚砜或二甲基甲酰胺,微溶于二氧六环,不溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醚或苯。在密封容器中,37℃可稳定3个月,50℃可稳定6个星期,室温可稳定30个月。[α] 43625-2.0°(C=l,水)。pKa 2.9,4.8,7.4,9.0。急性毒性LD50雄大鼠,雄小鼠,雌小鼠(mg/kg):234,88,80皮下注射;208,85,77腹腔注射;245,51,45静脉注射。
用途 
抗肿瘤抗生素。临床用于治疗鳞癌,如头部鳞癌、舌癌、口底癌、颊粘膜癌、皮肤鳞癌、恶性淋巴瘤等,对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。
生产方法 
方法1:合成法。下列博来霉素的游离酸的铜盐和N-(1-苯基乙基)丙二胺在二甲基甲酰胺中,在环己基碳化二亚胺存在下反应,可得培洛霉素。方法2:发酵法。往轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)ATCCl5003菌株的发酵液中,加入N-(1-苯基乙基)丙二胺,进行发酵培养。培养液的滤液以Amberlite IRC-50(H+型)离子交换树脂进一步纯化,得到培洛霉素。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 215 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 45 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物和硫氧化物气体
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

安全信息

MSDS信息

匹来霉素 化学药品说明书

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