三唑仑

三唑仑

中文名称三唑仑
中文同义词三唑苯二氮卓;三唑氯安定;三唑仑;三唑仑 100MG;8-氯-6-(2-氯苯基)-1-甲基-4H-[1,2,4]三氮唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓;甲醇(三唑仑);三唑仑 溶液
英文名称Triazolam
英文同义词Triazolam CIV (200 mg);Triazolam solution;TRIAZOLAM;triazolam100ugpermlinmethanol;U-33,030;8-CHLORO-6-(2-CHLOROPHENYL)-1-METHYL-4H-1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]1,4-BENZODIAZEPINE;triazolam--dea schedule iv item;TRIAZOLAM BENZODIAZEPINE ANXIOL
CAS号28911-01-5
分子式C17H12Cl2N4
分子量343.21
EINECS号249-307-3
相关类别其他兽药标准品;API;Aromatics, Heterocycles, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;Heterocycles;Metabolites & Impurities;Organics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics
Mol文件28911-01-5.mol
结构式三唑仑 结构式

三唑仑 性质

熔点209-212°C
沸点499.51°C (rough estimate)
密度1.2835 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
闪点11 °C
储存条件2-8°C
溶解度DMF:30mg/mL; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1):0.5 mg/ml; DMSO:20mg/mL;乙醇:10mg/mL
形态结晶固体
酸度系数(pKa)pKa 1.52(H2O) (Uncertain);6.5(H2O) (Uncertain)
水溶解性30mg/L(ambient temperature)
CAS 数据库28911-01-5(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Triazolam(28911-01-5)
EPA化学物质信息Triazolam (28911-01-5)

三唑仑 用途与合成方法

三唑仑其化学名称为:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α](1,4)苯并二氮杂卓,为浅蓝色片状物质,用于镇静、催眠。

三唑仑为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
⑴具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用;
⑵抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电;
⑶骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射;
⑷遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆;
⑸可通过胎盘,可分泌入乳汁;⑹有成瘾性,少数患者可引起过敏。

口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值, 2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。

​主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

安全信息

危险品标志F,T
危险类别码11-23/24/25-36/38-39/23/24/25
安全说明22-24/25-26-36-45-36/37-16-7
危险品运输编号3249
WGK Germany2
RTECS号XZ5472500
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933910000
毒害物质数据28911-01-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): >100, >5000 orally (Pharm. Weekblad.)

MSDS信息

提供商 语言
英文

三唑仑 上下游产品信息

上游原料
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