硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯

中文名称硝酸异山梨酯
中文同义词二硝酸异山梨酯;1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯;消心痛;硝酸脱水山梨醇酯;硝酸异山梨醇酯;硝异山梨酯;异山梨醇硝酸酯;酸异山梨酯(消心痛)
英文名称Isosorbide dinitrate
英文同义词isosorbide dinitrates;Isosorbide USP2000,BP98;Isosorbide Dinitrate 40% EU or BP;ISOSORBIDE DINITRATE, EP STANDARD;ISOSORBIDE DINITRATE, 97+%;ISOSORBIDE DINITRATE(CONTAINS APPROX. 60% LACTOSE) MM(CRM STANDARD);ISOSORBIDE DINITRATE, USP23 50%;ISOSORBIDE DINITRATE IMP. B (EP): ISOSORBIDE 2-NITRATE MM(CRM STANDARD)
CAS号87-33-2
分子式C6H8N2O8
分子量236.14
EINECS号201-740-9
相关类别原料药;医药中间体;硝酸异山梨酯(标准品);防治心绞痛药;小分子抑制剂;医药原料;chiral;食品添加剂;药物原料;原料中间体-原料药;药物杂质及中间体;原料;医药、农药及染料中间体;医药化工类;化工原料;化工中间体;医药原料药;日用化学品;Nitric Oxide Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件87-33-2.mol
结构式硝酸异山梨酯 结构式

硝酸异山梨酯 性质

熔点700C
比旋光度D20 +135° (alc)
沸点378.59°C (rough estimate)
密度1.7503 (rough estimate)
折射率1.5010 (estimate)
储存条件-20°C Freezer
溶解度未稀释的硝酸异山梨酯极微溶于水,极易溶于丙酮,微溶于乙醇(96%)。溶解度取决于稀释剂及其浓度。
颜色白色至类白色
水溶解性549.7mg/L(25 ºC)
BCS Class3
InChIKeyMOYKHGMNXAOIAT-JGWLITMVSA-N
LogP1.31 at 25℃
CAS 数据库87-33-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息D-Glucitol, 1,4:3,6-dianhydro-, dinitrate (87-33-2)

硝酸异山梨酯 用途与合成方法

硝酸异山梨酯于 1946 年在瑞典上市,商品名为 Harrical,剂型为片剂和软膏,50 年代美国化学家也独立合成了 硝酸异山梨酯 在美国上市的商品名为 Isordil 从此后硝酸异山梨酯 在全世界被广泛应用。硝酸异山梨酯(ISDN)又名消心痛,硝酸脱水山梨醇酯、硝酸异山梨酯等。

对硝酸酯作用机制的研究也表明其抗心绞痛的作用机制是复杂的,总的来说硝酸异山梨酯抗心绞痛的作用机制有以下几个方面:(1)降低心肌耗氧量。硝酸酯扩张静脉血管,增加静脉容量,从而减少回心血量,心容积减少,心肌壁张力降低,射血时间缩短;另外,舒张动脉血管,降低左心室后负荷,从而达到降低心肌耗氧量的目的。(2)心肌血流重分布,有利于缺血区的灌注。硝酸酯选择性扩张大的冠脉输送血管,增加缺血区流量;降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性;还可刺激生成侧枝,使已有的侧枝开放,增加营养血流灌注缺血区。(3)在动脉粥样硬化或急性缺血时,内皮细胞不能释放 NO 及 PGI;却加速血小板聚集及血管内皮细胞释放收缩性物质。外源性硝酸酯可补充内源性NO 的不足,还能促进 PGI 的释放,硝酸酯本身具有显著抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。已知 NO 是重要的生物信使分子和效应分子,硝酸酯类即是 NO 供体药之一。

本品主要用于冠心病长期治疗及预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。硝酸异山梨酯口服后吸收完全,但肝脏首过效应较为显著,被代谢成2-单硝异山梨酯和 5-单硝异山梨酯。血浆半衰期为 30~60min,因为显著的首过效应和短的半衰期,硝酸异山酯更适合制成缓释制剂。硝酸异山梨酯缓释制剂的吸收相显著延长,达峰时间推后,峰浓度较低,血浆中硝酸异山梨酯及其代谢物的浓度随时间变化平缓,其血液动力学效应表现较平稳。可克服普通制剂的“突释”引起的病人不适,而且硝酸异山梨酯 缓释制剂可减少用药次数,提高顺应性。山梨醇溶液经脱水环合,与硝酸酯化而得。具体如下:于装有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入发烟硝酸50g,浓硫酸7.5g,搅拌下冷却至10℃,慢慢滴加由脱水山梨醇10g固体与1mL水微热溶解得到的液体,保持反应液温度在10~15℃,加完后保温反应2h。搅拌下将反应物倒入7倍量的冰水中,充分搅拌析晶。抽滤,水洗至中性,干燥,得粗品。将粗品加入1.5倍量的95%的乙醇中,加热溶解,活性炭脱色回流30min。趁热抽滤,冷至10℃以下,抽滤析出的结晶,乙醇洗涤,低温干燥,得硝酸异山梨醇酯,收率70%。较硝酸甘油轻。常见有头痛、面部潮红、眩晕、恶心,有时发生体位性低血压,偶有皮疹甚至剥脱性皮炎。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点70℃,易溶于氯仿、丙酮,略溶于乙醇,微溶于水。无臭。爆炸性比硝酸甘油小。
用途 
该品为速效、长效硝酸酯类抗心绞痛药物,作用与硝酸甘油相同,主要用于心绞前的预防发作,也可用于缓解症状。
用途 
冠状动脉扩张剂,用于治疗心绞痛
生产方法 
山梨醇溶液经脱水环合、与硝酸酯化而得。
类别
易燃固体
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 747 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1050 毫克/公斤
刺激数据
皮肤-兔 500 毫克/24小时 轻度
可燃性危险特性
遇热, 火焰可燃; 热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥; 防火; 与氧化剂分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 干粉

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码5-22
安全说明36
危险品运输编号UN 2907
危险等级4.1
包装类别II
海关编码2932999000
毒害物质数据87-33-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 747mg/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B1409硝酸异山梨酯
Isosorbide dinitrate
87-33-25mg240元
2024/01/25HY-B1409硝酸异山梨酯
Isosorbide dinitrate
87-33-210mM * 1mLin DMSO264元

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