盐酸尼莫司汀

盐酸尼莫司汀

中文名称盐酸尼莫司汀
中文同义词1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐;盐酸尼莫司汀;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE 盐酸尼莫司汀;3-((4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基)-1-(2-氯乙基)-1-亚硝脲盐酸盐;盐酸尼漠司汀
英文名称Nimustine hydrochloride
英文同义词1-(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)-METHYL-3-(2-CHLOROETHYL)-3-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;ACNU;Nimustine HCl(ACNU);NIMUSTINE HCL;NIMUSTINE HYDROCHLORIDE;N'-[(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)METHYL]-N-(2-CHLOROETHYL)-N-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE;1-(2-cloroetil)-1-nitroso-3-((2-metil-4-aminopirimidin-5-il)metil)ureaclorhi;1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureahydr
CAS号55661-38-6
分子式C9H14Cl2N6O2
分子量309.15
EINECS号678-313-2
相关类别药物成分 (研究实验用);抗疟疾药物;中药对照品;标准品;原料药;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Anti-cancer&immunity;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;有机化学;日用化学品;试剂;化学试剂
Mol文件55661-38-6.mol
结构式盐酸尼莫司汀 结构式

盐酸尼莫司汀 性质

熔点186°C(lit.)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于甲醇
形态白色至淡黄色结晶固体。
颜色白色至浅黄色至浅橙色
PH值3.0~4.5 (5g/l, 25℃)
Merck14,6553
CAS 数据库55661-38-6(CAS DataBase Reference)

盐酸尼莫司汀 用途与合成方法

盐酸尼莫司汀是一种嘧啶亚硝脲类抗肿瘤药物,与其他亚硝脲类药物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸钠是治疗颅内肿瘤及脑膜白血病的主要药物,本品属亚硝脲类烷化剂,,可烷化DNA,防止DNA修复,也可改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质、酶结构和功能,从而起到抗肿瘤作用。可通过血脑屏障。动物实验表明,静脉滴注后有7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静脉滴注5分钟后开始分布于脑室,30分钟后脑脊液中药物浓度达到峰值,半衰期为0.49小时。临床上可用来治疗脑肿瘤、肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌、结肠癌、慢性白血病和恶性淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物合并使用。
主要不良反应如下:
血液系统:盐酸尼莫司汀可引起迟发性及累积性骨髓抑制,为剂量限制性毒性,可出现白细胞及血小板减少,贫血等。白细胞、血小板一般于用药后4~6周降至最低值,持续5~10d,多于6~8周后恢复。
消化系统:可有食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现腹泻、口腔炎以及对肝功能有一定影响,用药后1~3周可使血门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶升高,2~3周后自然恢复正常。
泌尿生殖系统:可出现血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系统不良反应:
(1)有时可出现全身乏力、发热、头痛、眩晕、皮疹、脱发、痉挛、低蛋白血症;
(2)给药时若药液外漏,会引起局部疼痛、硬结及坏死;
(3)少数病人可出现间质性肺炎及肺纤维化。Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
用途 
具有抗肿瘤作用,使细胞内DNA烷化而降解,抑制DNA和RNA的合成
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811
RTECS号YR8450000
海关编码2933.59.8000
危险等级6.1
包装类别III
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 62, 46 i.v. (Masuda)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13703A盐酸尼莫司汀
Nimustine hydrochloride
55661-38-65mg500元
2024/01/25HY-13703A盐酸尼莫司汀
Nimustine hydrochloride
55661-38-610mM * 1mLin DMSO550元

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