苄嘧磺隆

苄嘧磺隆是一种选择性内吸传导型稻田除草剂，又称为农得时、稻无草、便农，对人畜低毒，对鱼、鸟和蜜蜂低毒。早先用于稻田防除莎草和阔叶杂草，目前已用于麦田防除阔叶杂草。药剂可在水中迅速扩散，被杂草根和叶片吸收转移到各部位，阻碍支链氨基酸的生物合成。用于水稻田防除1年生及多年生阔叶杂草，莎草科杂草，对禾本科杂草效果较差。对小麦、水稻等作物安全性好。在麦田使用时土壤一定要潮湿，土壤干旱，药效将较低，能有效防除猪殃殃、繁缕、碎米荠、播娘蒿、荠菜、大巢菜、藜、稻槎菜等阔叶杂草，通常在杂草2-3叶期、土壤潮湿时每亩用10%苄嘧磺隆30-40克加水喷雾。在水中扩散迅速，温度、土质对除草效果影响小，在土壤中移动性小。
苄嘧磺隆和唑草酮混用，对麦田阔叶杂草杀灭速度快，杀草谱广，效果好，而且能有效防止杂草复发。可以依草龄大小每亩用苄嘧磺隆纯药2-3克加唑草酮纯药0.8-1.6克混喷。
丁草胺和苄嘧磺隆的复配剂在稻田使用，可以有效地防除稗草、千金子、牛毛毡、碎米莎草、异型莎草、鳢肠、水苋菜、节节菜、陌上菜、泽泻、眼子菜、雨久花等杂草，但对矮慈姑、水莎草、日本藨草、三棱藨草和扁秆藨草只有抑制作用。制剂有35％丁·苄可湿性粉剂、20％丁·苄可湿性粉剂、10％丁·苄微粒剂等,主要适用于水稻移栽田，在直播田播后苗前使用，用量过大时容易对稻苗造成药害。另外有关资料报道，丁草胺对千金子等杂草的封闭效果较差，不如丙草胺药剂的防效好。吡嘧磺隆是一种磺酰脲类除草剂，为选择性内吸传导型除草剂，主要通过根系被吸收，在杂草植株体内迅速转移，抑制生长，杂草逐渐死亡。可以防除一年生和多年生阔叶杂草和莎草科杂草，如异性莎草、水莎草、萤蔺、鸭舌草、水芹、节节菜、野慈姑、眼子菜、青萍、鳢肠。对稗草有一定防效，对千金子无效。水稻能分解该药剂，对水稻生长几乎没有影响，药效稳定，安全性高，持效期25~35天，一般在水稻1~3叶期使用，每亩用10%可湿性粉剂15~30克拌毒土撒施，也可兑水喷雾。药后保持水层3~5天。移栽田，在插后3~20天用药，药后保水5~7天。但晚稻品种（粳、糯稻）相对敏感，应尽量避免在晚稻芽期施用，否则易产生药害。1.水稻秧田和直播田：播种后至杂草2叶期以内均可施药。防除1年生阔叶杂草和沙草，每亩用10%可湿性粉剂20-30克，对水30公斤喷雾或混细潮土20公斤撒施。施药时保持水层3-5cm，持续3-4天。
2、水稻移栽田：移栽前后3周均可使用，但以插秧后5-7天施药为佳。每亩用10%可湿性粉剂20-30克，防除多年生杂草并兼除稗草，药量可提高到30-50克。保水层5cm施药，可对水喷雾，亦可混细土撒施，保持水层3-4天，自然落干。苄嘧磺隆对2叶期以内杂草效果好，超过3叶效果差。
对稗草效果差，以稗草为主的秧田不宜使用。
喷雾器具使用结束后要冲洗干净。大鼠急性经口LD₅₀为5000mg/kg，小鼠>10985mg/kg。家兔急性经皮LD₅₀>2000mg/kg。对眼无刺激。大鼠慢性经口无作用剂量为750mg/kg。动物试验未见致畸、致癌、致突变作用。鲤鱼LC₅₀>1000mg/L (48h)，野鸭急性经口LD₅₀>2150mg/kg。纯品为白色无臭固体，m.p.185～188℃，蒸气压1.733×10^-3Pa (20℃)。溶解度为：二氯甲烷11720mg/L，乙腈5380mg/L，二甲苯280mg/L，乙酸乙酯1660mg/L，丙酮1380mg/L,甲醇990mg/L, 己烷3.1mg/L，水1200mg/L。分配系数为4.1。在微碱性（pH=8）水溶液中稳定，在酸性溶液中缓慢分解。pH值5时半衰期11d，pH值7时为143d。原药略带浅黄色。是选择性、内吸传 导型瑛酰脲类除草剂。支链氨基酸合成抑制剂。有效成分在水中迅速扩散，被杂草根部和叶片吸收转移到杂草各部，阻碍支链氨基酸（如异亮氨酸等）的生物合成，阻止细胞分裂和生长，使杂草生长受阻而坏死。适用稻田防除一年或多年生阔叶杂草。在作物芽后，杂草芽前及芽后施药，对鸭舌草、眼子菜、节节菜等及莎科杂草（牛毛草、异型莎草、水莎草等）效果良好。推荐用量0.2～0.45g/100m² 进行毒土处理或喷雾。如水稻直播田或移栽田，在播种前后或移栽前后3周内用药，以播种后或移栽后5～7d为佳，用10%可湿性粉剂2～3g/100m² ，拌细土3kg，田间水层3～5cm，均匀撒施。苄嘧磺隆对禾本科杂草防除产果较差。用作水田除草剂用于防治水稻秧田、直播田及移栽田中一年生和多年生阔叶杂草和莎草等作为除草剂的中间体可用于下列除草剂的合成如：苄嘧磺隆、烟嘧磺隆、环丙嘧磺隆、乙氧磺隆、砜嘧磺隆、酰嘧磺隆、啶嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、四唑嘧磺隆、吡嘧磺隆（NC-311）等。该产品为广谱稻田除草剂，用于芽前和早期牙后处理，可高效地防除许多一年生和多年生的阔叶杂草和莎草，施入水田后迅速许释出有效成份，被植物吸收，很快抑制敏感杂草的生长。该产品为广谱稻田除草剂，用于芽前和早期牙后处理，可高效地防除许多一年生和多年生的阔叶杂草和莎草，施入水田后迅速许释出有效成份，被植物吸收，很快抑制敏感杂草的生长。 校准仪器和装置；评价方法；工作标准；质量保证/质量控制；其他。邻甲酸甲酯苄基磺酰基异氰酸酯法。通过2-氨基-4,6-二羟基嘧啶的制备、2-氨基-4,6-二氯嘧啶的制备、2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的制备、邻甲基苯甲酸甲酯的制备、邻（甲酸甲酯）氨苄的制备、邻（甲酸甲酯）苄基异硫脲盐酸盐的制备、邻（甲酸甲酯）苄基磺酰氯的制备、邻（甲酸甲酯）苄基磺酰的制备、邻（甲酸甲酯）苄基磺酰基异氰酸酯的制备、苄黄隆的制备得到。中国生产多用丙二酸二乙酯路线。2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶的制备 用硝酸胍与丙二酸二乙酯在乙醇及乙醇钠中回流反应4h，得2-氨基-4，6-二羟基嘧啶，收率97%；然后将2-氨基-4，6-二羟基嘧啶经POCl3氯化、回流反应1.5h，达到终点后蒸出剩余的POCl3，加氨水调节pH值至7～8，以中和反应生成的偏磷酸和氯化氢，生成铵盐水洗除去，经过滤、干燥得2-氨基-4，6-二氯嘧啶，收率80%；上述产物与甲醇钠反应，回流反应6h，冷却过滤，蒸出甲醇，加适量水，析出固体，过滤干燥后得2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶，收率91%。
2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶也可采用下述合成路线制备：用尿素和丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下，反应生成2，4，6-三羟基嘧啶，再用三氯化磷氯化，在氨基钠存在下胺化，最后再与甲醇钠反应制得。
或用丙二腈与甲醇、氯化氢反应生成1，3-二甲氧基丙二亚胺双盐酸盐，再与定量甲醇钠控制反应并趋向重排生成单盐酸盐，再与氨基氰反应，经环化重排制得。
邻甲酸甲酯苄基磺酰异氰酸酯的制备 先制取邻甲酸甲酯氯苄。用邻甲基苯甲酸经三氯化磷（或光气）酰氯化，生成邻甲基苯甲酰氯，再在引发剂BPO存在下用氯气氯化制得邻氯甲基苯甲酰氯，再经甲醇酯化制得。
再制取邻甲酸甲酯苄基磺酸胺。用邻甲酸甲酯氯苄与硫脲在乙醇中回流反应1h，生成邻甲酸甲酯苄基硫甲脒盐酸盐；再于0～5℃通氯1h得邻甲酸甲酯苄基磺酰氯；在有机溶剂存在下，反应温度小于20℃通氨胺化，得邻甲酸甲酯苄基磺酰胺。
最后制备邻甲酸甲酯苄基磺酰异氰酸酯。用邻甲酸甲酯苄基磺酰胺，在异氰酸正丁酯、有机碱（1，4-二氮杂二环-2，2，2-辛烷，或称DABCO)存在下，以二甲苯为溶剂，于120℃通入光气3h，蒸出二甲苯和异氰酸正丁酯，得邻甲酸甲酯苄基磺酰异氰酸酯。
苄嘧磺隆的合成 用邻甲酸甲酯苄基磺酰异氰酸酯的二甲苯溶液与2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶在室温到搅拌反应8～10h，蒸出二甲苯，用氯丁烷洗涤并干燥，制得苄嘧磺隆。
农药低毒口服- 大鼠 LD50: >5000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: >10985 毫克/公斤可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物、硫氧化物气体库房通风低温干燥干粉、泡沫、砂土