化合物GSK 5959
| 中文名称 | 化合物GSK 5959 |
|---|---|
| 中文同义词 | BRPF1BROMODOMAN抑制剂(GSK-5959);化合物GSK 5959;GSK5959,BRPF1抑制剂 |
| 英文名称 | GSK5959 |
| 英文同义词 | GSK5959;Benzamide, N-[2,3-dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxy-;CS-1636;GSK-5959;GSK5959;N-[2,3-Dihydro-1,3-dimethyl-2-oxo-6-(1-piperidinyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-2-methoxybenzamide;BRPF1-IN-3;BRPF3,GSK5959,bromodomain,Inhibitor,inhibit,BRD1,BRPF1,Epigenetic Reader Domain,GSK-5959,GSK 5959,BRPF2,epigenetics |
| CAS号 | 901245-65-6 |
| 分子式 | C22H26N4O3 |
| 分子量 | 394.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 901245-65-6.mol |
| 结构式 |  |
化合物GSK 5959 性质
| 沸点 | 527.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.263±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：13 mg/mL（32.96 mM；需要超声波和加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.06±0.20(Predicted) |
GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂，IC50为80 nM，对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域（包括BRPF2/3和BET家族）的100倍以上。
| Target | Value |
|
BRPF1
(TR-FRET) | 7.1(pIC50) |
|
BRPF2
(TR-FRET) | 5.2(pIC50) |
|
BRPF3
(TR-FRET) | 4.5(pIC50) |
GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold).
GSK-5959 (3a) exhibits an EC
50
= 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay.
GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-18665 | GSK-5959 | 901245-65-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |