2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸

2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸

中文名称2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
中文同义词2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸;SGK抑制剂(GSK 650394);GSK 650394,血清和糖皮质激素调节激酶(SGK)抑制剂
英文名称2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid
英文同义词GSK650394 (Free base);2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid;GSK 650394;SGK inhibitor GS650394;CS-1142;Benzoic acid, 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-;6-O-α-D-Glucopyranosyl-D-glucose
CAS号890842-28-1
分子式C25H22N2O2
分子量382.45
EINECS号
相关类别抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件890842-28-1.mol
结构式2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 结构式

2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 性质

储存条件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态粉末
颜色白色至米色

2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 用途与合成方法

GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。
TargetValue
SGK1
(Cell-free assay)
62 nM
SGK2
(Cell-free assay)
103 nM

GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运,在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中,GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。 GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少,Hedgehog信号通路的改变,和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。

GSK650394 (1, 10, and 30 μM, 10 μL/rat, intrathecally) dose-dependently prevents CFA-induced pain behavior and the associates SGK1 phosphorylation, GluR1 trafficking, and protein-protein interactions at 1 day after CFA administration. GSK650394 at concentrations of 10, 30, and 100 nM (10 μL), but not vehicle solution (SNL 3D+Veh and SNL 7D+Veh, respectively), dose-dependently increases the withdrawal latency of the ipsilateral hindpaw at 1-3 and 1-5 h after injection at days 3 and 7 postsurgery (SNL 3D+GSK and SNL 7D+GSK, respectively). GSK650394 (from day 0 to 6 postsurgery; 100 nM, 10 μL, i.t.) administration alleviates SNL-induced allodynia at days 3, 5, and 7 postsurgery in SNL animals.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-15192GSK 6503941 mg363元
2024/08/19S72092-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
GSK650394
890842-28-15mg806.76元

2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 上下游产品信息

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