GSK872
| 中文名称 | GSK872 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(6-(异丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺;化合物GSK872;N-5-苯并噻唑基-6-[(1-甲基乙基)磺酰基]-4-喹啉胺;GSK872,RIP3抑制剂 |
| 英文名称 | GSK872 |
| 英文同义词 | GSK872;N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine;N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine HCl salt;N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine HCL SALT // GSK-872 HCL;4-Quinolinamine, N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-;GSK'872 (GSK2399872A);GSK'872;GSK872;GSK2399872A;GSK2399872A |
| CAS号 | 1346546-69-7 |
| 分子式 | C19H17N3O2S2 |
| 分子量 | 383.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂 |
| Mol文件 | 1346546-69-7.mol |
| 结构式 |  |
GSK872 性质
| 沸点 | 625.7±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.395±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 5.53±0.49(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色或浅黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
| Target | Value |
|
RIP3K
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡。
在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101872 | GSK872 GSK-872 | 1346546-69-7 | 5mg | 860元 |
| 2024/04/30 | HY-101872 | GSK872 GSK-872 | 1346546-69-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 946元 |