美法仑
| 中文名称 | 美法仑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 马法兰/美法仑;(+-)-A-甲基-4-羧基苯糖胶;对〔双(2-氯乙基)基氨基)基-L-苯丙氨酸;4-[双(2-氯乙基)氨基]-L-苯丙氨酸;米尔法兰;左旋苯丙氨酸氮芥;爱克兰;马尔法兰 |
| 英文名称 | Melphalan |
| 英文同义词 | L-PHENYL-ALANINE MUSTARD;L-PAM;at-290;cb3025;l-3-(p-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)alanine;l-3-(para-(bis(2-chloroethyl)amino)phenyl)alanine;levofalan;l-sarcolysin |
| CAS号 | 148-82-3 |
| 分子式 | C13H18Cl2N2O2 |
| 分子量 | 305.2 |
| EINECS号 | 205-726-3 |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂;医药原料药;原料药;化学试剂;ALKERAN;Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Anti-cancer&immunity |
| Mol文件 | 148-82-3.mol |
| 结构式 |  |
美法仑 性质
| 熔点 | ~180 °C |
|---|---|
| 沸点 | 473.1±45.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D25 +7.5° (c = 1.33 in 1.0N HCl); D22 -31.5° (c = 0.67 in methanol) |
| 密度 | 1.3587 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6070 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 95%乙醇和1滴6NHCl：0.05 g/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 1.42/2.75/9.17(H2O,t =37.0,I=0.5) (Uncertain) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 22 ºC |
| Merck | 13,5850 |
| BRN | 2816456 |
| Henry's Law Constant | 2.3×107 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015) |
| InChI | 1S/C13H18Cl2N2O2/c14-5-7-17(8-6-15)11-3-1-10(2-4-11)9-12(16)13(18)19/h1-4,12H,5-9,16H2,(H,18,19)/t12-/m0/s1 |
| InChIKey | SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N |
| SMILES | N[C@@H](Cc1ccc(cc1)N(CCCl)CCCl)C(O)=O |
| CAS 数据库 | 148-82-3(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 9, Sup 7, 100A) 2012 |
| EPA化学物质信息 | Melphalan (148-82-3) |
Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM)是氮芥的苯丙氨酸衍生物，具有抗肿瘤活性。
已取得危险化学品经营许可
将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲，melphalan作为DNA交联剂，引起细胞周期进展延迟。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外，melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变。
在小鼠研究中，Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射，在猴子中是口服给药。在小鼠中，melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中，melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定。用途
为烷化剂类抗肿瘤药，用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。对动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好的疗效。消旋体对睾丸精原细胞瘤疗效较好。制剂有片剂、注射剂。生产方法
以对硝基溴苄为原料制得。
安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 45-46-26/27/28-63-36/38-62 |
| 安全说明 | 53-22-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AY3675000 |
| F | 8 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 海关编码 | 29224999 |
| 存储类别 | 6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2） 剧毒的危险物质 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别2 经口 致癌性 类别1A 生殖细胞致突变性 类别1B 生殖毒性 类别2 皮肤致敏物 类别1 |
| 毒害物质数据 | 148-82-3(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 i.p. in rats: 14.7 mmol/kg (Ross) |
| 提供商 | 语言 |
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