米格列醇

米格列醇，商品名奥恬苹，是一种ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂，化学结构呈伪单糖结构，抑制的α-葡萄糖苷酶种类较阿卡波糖和伏格列波糖更多，无肝脏损害，适用于糖尿病患者，作为降糖治疗的一部分，可通过配合饮食控制，改善患者的血糖水平。有研究显示其降低糖化血红蛋白和餐后血糖的效果优于阿卡波糖。米格列醇同样具有常见的胃肠道不适，与阿卡波糖无明显差异，大部分患者均就能逐渐耐受而不影响使用。米格列醇为去氧野尻霉素衍生物，属第二代α-糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物，其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中，α-葡萄糖苷酶 (包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，主要存在于小肠刷状缘) 可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖 (包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收，从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。有研究认为，本药主要作用于小肠，对结肠内碳水化合物水解影响较小，由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。静注后，米格利醇迅速、完全地通过肾脏排泄，未发现有任何代谢产物。 该药可迅速从血液中消除，其消除T1/2为0.4～1.8h，基本上不与血浆蛋白结合。口服后，米格利醇会被迅速吸收。低剂量时吸收完全，而高剂量 (≥5 mg/kg)时，其吸收则会出现明显的饱和状态。米格利醇主要分布于细胞外，分布容积较低(0.3～0.8 L/kg)。 肾脏、血液和某些灌注充分的组织中最先出现高浓度药物，但对血/脑屏障的通过率极低。用药后，米格利醇会迅速从各器官和组织中消除，用药后2d，体内残留量低于用量的0.9%。其最终消除T1/2为50～110 h，若重复给药，也只会引起轻微的蓄积。在怀孕大鼠体内，[14C]标记的米格利醇可缓慢而有限地通过胎盘屏障，而对于哺乳大鼠，其乳汁中米格利醇的浓度与母体血液药物浓度相似。目前生产规模大多采用生物合成来制备米格列醇。米格列醇的生物合成法据文献报道大致有二条路线: 一是先由野霉素或1-脱氧野尻霉素产生菌产生发酵,制备获得野尻霉素或1-脱氧野尻霉素,然后再经过化学合成方法获得米格列醇,这是最原始的途径； 二是应用氧化葡糖酸菌转化制备米格列醇关键中间体N-取代-1-脱氧野尻霉素,其主要通过化学合成-生物转化-化学合成的方法来制备。 对于2型糖尿病患者。每日3次给药，每次50毫克．于服药前和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度时间曲线。与对照组相比，服药后60～90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。口服50毫克的米格列醇与口服300毫克拜糖平降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响。因此，老年患者、肝功能或轻度肾功能损伤的患者服用本品不需要调节剂量。①. 合用活性炭肠道吸附剂，含淀粉酶、胰酶等可分分解糖类的助消化酶剂可降低本品降糖作用，应避免合用。
②. 本药可降低雷尼替丁的疗效。Miglitol (BAY-M-1099) 是一种口服抗糖尿病药物。米格列醇用于治疗糖尿病，具有良好的安全性和有效性。它通过延缓肠道对复合碳水化合物的吸收，达到了控制糖尿病患者血糖的效果。相比于其他类似药物，米格列醇在胃肠道不良反应方面表现较为温和，使其成为糖尿病患者治疗方案中的一种有力选择。