多它灵
| 中文名称 | 多它灵 |
|---|---|
| 中文同义词 | 多它灵;钆特酸葡甲胺;多他灵;钆特酸葡甲胺/钆特酸普胺;钆特酸葡胺;钆特酸葡甲胺:多它灵;钆特酸葡胺,多它灵;它多灵 |
| 英文名称 | gadolinium DOTA meglumine |
| 英文同义词 | gadolinium DOTA meglumine;Gd-DOTA meglumine;Magnescope;P 449;D-Glucitol, 1-deoxy-1-(methylamino)-, [1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetato(4-)-kN1,kN4,kN7,kN10,kO1,kO4,kO7,kO10]gadolinate(1-) (1:1);gadolinium 2,2',2''-[10-(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl]triacetate - 1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol (1:1);Gadolinium 2,2',2''-[10-(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclodod Ecane-1,4,7-triyl]triacetate - 1-deoxy-1-(methylamino)-d-glucitol (1:1:1);gadolinium DOTA meglumine USP/EP/BP |
| CAS号 | 92943-93-6 |
| 分子式 | C23H42GdN5O13 |
| 分子量 | 753.86 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料;原料药;化学试剂 |
| Mol文件 | 92943-93-6.mol |
| 结构式 |  |
多它灵 性质
钆特酸葡胺(化学名称：2-[4，7，10-三(羧甲基)-1，4，7，10-四氮杂环十二-1-基]乙酸钆葡甲胺)具有极高的动力学稳定性及热力学稳定性，是到目前为止稳定性最高的造影剂，因此，当需要造影剂在体内滞留时间较长时，它便更具吸引力，因此，对钆特酸葡胺进行有效的精制提纯，以满足药用原料的纯度要求，成为急需解决的问题。用于以下疾病的核磁共振检查: 大脑及脊柱病变 脊柱病变 其它全身性病理检查(包括血管造影)。本品为静脉注射造影剂，用于磁共振检查。由于钆特酸具有顺磁性质，可以增加磁共振的影像对此，其本身不具有药理活性，为惰性强的化台物。向100L反应釜中加入11.8kg氯乙酸及12l纯化水，搅拌溶解，在冰浴下加入溶有5kg氢氧化钠的15l水，将3.2kg轮环藤宁悬浮于6l水中加入反应中，升温至80～85℃，滴加溶有5.2kg氢氧化钠的6L水，控制反应体系pH在10～11，反应过夜，冷却至室温后滴加10.4l浓盐酸，调节pH至2～2.5，搅拌析晶，过滤收集滤饼，干燥得钆特酸葡胺粗品7.5kg。在50L反应釜中加入钆特酸葡胺粗品7.5kg，18kg纯化水，加热搅拌溶解后，冷却析晶，过滤，洗涤，干燥得钆特酸葡胺6.21kg，收率82.7％，其中含量盐量为2％。
多它灵具有极高的动力学稳定性及热力学稳定性，用于制备大环钆造影剂，是到目前为止稳定性最高的造影剂，因此，当需要造影剂在体内滞留时间较长时，它便更具吸引力。
钆特酸葡胺（GadoterateMeglumine）为静脉注射造影剂，用于核磁共振检查。由于钆特酸具有顺磁性质，可以增强核磁共振的影象对比，其本身不具特殊药效和生物活性。通过给小鼠和大鼠静脉注射钆特酸进行急性毒性试验。在远远高于临床使用剂量的情况下才有癫痫发作和暂时呼吸困难等现象出现。以15倍于临床使用的剂量连续注射28天，除邻近的肾小管有可逆的细胞空泡形成外，未产生其它明显影响。在大鼠或兔的动物试验中，未发现致畸作用。至今未发现致突变作用。多它灵注射剂(Gd-DOTA)是一种超顺磁性氧化铁(SPIO)类造影剂，主要用于全身磁共振的成像。