奥沙米特
中文名称 | 奥沙米特 |
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中文同义词 | 奥沙米特;苯咪唑嗪;苯哌咪唑酮;1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;奥沙米特/1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;1-[-3-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]丙基]-2-苯并咪唑酮;奥沙米特OXATOMIDE;奥沙米特 标准品 |
英文名称 | Oxatomide |
英文同义词 | OXATOMIDE;oxatomida;r35443;tinset;1-[3-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE;Celtect;Cobiona;Dasten |
CAS号 | 60607-34-3 |
分子式 | C27H30N4O |
分子量 | 426.55 |
EINECS号 | 262-320-9 |
相关类别 | 抗组胺药;药物;组胺H1受体拮抗剂;医药原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 60607-34-3.mol |
结构式 |
奥沙米特 性质
熔点 | 153.60C |
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沸点 | 541.98°C (rough estimate) |
密度 | 1.1239 (rough estimate) |
折射率 | 1.6000 (estimate) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO |
形态 | 白色固体。 |
酸度系数(pKa) | 12.20±0.30(Predicted) |
颜色 | 白色 |
CAS 数据库 | 60607-34-3(CAS DataBase Reference) |
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯,回流。倾出甲苯溶液,加入10mol/L硫酸,室温水解。加水,再搅拌。滤除沉淀,滤液水洗至中性,干燥。蒸干得化合物(Ⅱ),收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯,回流。加入甲苯和水,搅拌。分去水层,甲苯层水洗,干燥,过滤,蒸干。残物用95%乙醇重结晶,得白色固体的奥沙米特,收率51.5%,熔点153℃。
H 1 Receptor
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P2X7
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serotonin
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化学性质
从含水乙醇中结晶,熔点153.6℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠,豚鼠(mg/kg):27,30,23静脉注射。急性毒性LD50豚鼠,狗,小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):320,>1280,>2560,>2560,1670口服。用途
组胺H1受体拮抗剂。用于治疗成人过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、食物过敏、皮肤瘙痒及小儿支气管哮喘,对慢性荨麻疹有特效。用途
抗组胺药,平喘药。生产方法
将5.3份1-(3-氯丙基)-2H-苯并咪唑-2-酮,5份1-(二苯甲基)哌嗪,6.4份碳酸氢钠和200份4-甲基-2-戊酮,一起搅拌回流过夜,反应生成奥沙米特,经分离提纯而得成品。生产方法
邻苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氢氧化钾醇溶液溶于二甲苯,回流脱水。浓缩,冷至4℃。滤集固体,水洗,干燥,得化合物(I),收率82%。化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯,回流。倾出甲苯溶液,加入10mol/L硫酸,室温水解。加水,再搅拌。滤除沉淀,滤液水洗至中性,干燥。蒸干得化合物(Ⅱ),收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯,回流。加入甲苯和水,搅拌。分去水层,甲苯层水洗,干燥,过滤,蒸干。残物用95%乙醇重结晶,得白色固体的奥沙米特,收率51.5%,熔点153℃。
安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DE2276000 |
毒性 | LD50 in guinea pigs, mice, rats (mg/kg): 320, >2560, >2560 orally; 23, 27, 30 i.v. (Richards) |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-123205 | 奥沙米特 Oxatomide | 60607-34-3 | 5mg | 900元 |
2024/08/19 | HY-123205 | 奥沙米特 Oxatomide | 60607-34-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |