鲁玛卡托

鲁玛卡托

中文名称鲁玛卡托
中文同义词3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸;鲁玛卡托;3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸;3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸;VX809( 鲁马卡特);匹莫苯丹 VX-809;芦马卡托;卢卡福杂质
英文名称Lumacaftor (VX-809)
英文同义词3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxaMido)-3-Methylpyridin-2-yl)benzoic acid;VRT 826809;3-(6-{[1-(2,2-Difluorobenzo[1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl)be;VX 809, >=98%;VX-809 (LUMACAFTOR);VX 809;3-[6-[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]amino]-3-methylpyridin-2-yl]benzoic acid;3-(6-{[1-(2,2-Difluorobenzo[1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl;VX-809 + IVACAFTOR
CAS号936727-05-8
分子式C24H18F2N2O5
分子量452.41
EINECS号
相关类别离子通道;膜转运;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;有机中间体;医药原料;VX-809;Inhibitors;化工原料;精细化工产品
Mol文件936727-05-8.mol
结构式鲁玛卡托 结构式

鲁玛卡托 性质

熔点200-205oC
沸点653.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.51
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)3.95±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色

鲁玛卡托 用途与合成方法

VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。

VX-809 (Lumacaftor, VRT 826809) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。
TargetValue
F508del-CFTR
(Fisher rat thyroid cells)
0.1 μM(EC50)

VX-809在雌激素受体(ER)水平上起作用的行为,使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式,退出ER,转移到细胞表面,正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变,提高7.1 倍,EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输,提高5 倍, EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值,EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR,提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞,提高CFTR成熟度,且增强氯离子分泌,EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率,为0.39,与正常CFTR 类似,正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂,急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质,包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。

用途 
囊胞性纤维症,临床三期

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13262Lumacaftor1 mg363元
2024/01/25HY-13262鲁玛卡托
Lumacaftor
936727-05-85mg800元

鲁玛卡托 上下游产品信息

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