VX11E
| 中文名称 | VX11E |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[2-[(2-氯-4-氟苯基)氨基]-5-甲基-4-嘧啶基]-N-[(1S)-1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]-1H-吡咯-2-甲酰胺;VX-11E游离态;化合物VX-11E;ERK抑制剂(VX-11E);(S)-4-(2-((2-氯-4-氟苯基)氨基)-5-甲基嘧啶-4-基)-N-(1-(3-氯苯基)-2-羟乙基)-1H-吡咯-2-甲酰胺;VX-11E,ERK2抑制剂 |
| 英文名称 | 1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-5-Methyl-4-pyriMidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]- |
| 英文同义词 | VX-11e(TCS ERK 11e);TCS ERK 11e;VX-11E;VX 11E;TCS ERK 11e (VX-11e);4-[2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide;1H-Pyrrole-2-carboxaMide, 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-5-Methyl-4-pyriMidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-;VX 11e;VX-11e |
| CAS号 | 896720-20-0 |
| 分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
| 分子量 | 500.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗肿瘤;标准品;细胞生物学试剂;Anti-cancer&immunity;MAPK |
| Mol文件 | 896720-20-0.mol |
| 结构式 |  |
VX11E 性质
| 密度 | 1.447±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25 mg/mL；不溶于水； ≥12.65 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.65±0.50(Predicted) |
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一种有效的，选择性的，且口服生物可利用的ERK2抑制剂，Ki <2 nM，选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | <2 nM(Ki) |
在HT29细胞中，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50为48 nM。
在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物利用度。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。当与BKM120结合使用时，VX-11e导致肿瘤生长抑制显著提高。安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14178 | VX-11e | 1 mg | 388元 | |
| 2024/01/25 | HY-14178 | VX11E VX-11e | 896720-20-0 | 5mg | 855元 |