SGC0946
| 中文名称 | SGC0946 |
|---|---|
| 中文同义词 | 组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂;化合物SGC0946;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-5-溴-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-(叔丁基)苯基)脲;SGC0946; SGC 0946;5-溴-7-[5-脱氧-5-[[3-[[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]氨基]氨基]丙基(1-甲乙基)氨基]-Β-D-核呋喃糖基]-7H-吡咯啉[2,3-D]嘧啶-4-胺;SGC 0946,DOT1L抑制剂;化合物SGC0946,10 MM DMSO 溶液;SGC0946试剂 |
| 英文名称 | SGC0946 |
| 英文同义词 | 5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahy;SGC0946;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-;1-[3-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5--bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydro-xytetrahydrofuran-2-yl]methyl](isopropyl)amino]pro-pyl]-3-[4-(2,2-dimethylethyl)phenyl]urea;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;SGC0946 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1561178-17-3 |
| 分子式 | C28H40BrN7O4 |
| 分子量 | 618.57 |
| EINECS号 | 808-588-8 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1561178-17-3.mol |
| 结构式 |  |
SGC0946 性质
| 熔点 | 125-126o C |
|---|---|
| 沸点 | 771.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 12.39±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | IQCKJUKAQJINMK-AZXARCNZNA-N |
| SMILES | N(CCCN(C[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N2C=C(Br)C3=C(N)N=CN=C32)O1)C(C)C)C(NC1=CC=C(C(C)(C)C)C=C1)=O |&1:6,7,9,11,r| |
SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50为0.3 nM，抑制12 PMTs和DNMT1活性。SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。Cell-active DOT1L-selective chemical probe.SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
| Target | Value |
|
DOT1L
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-15650 | SGC0946 | 1561178-17-3 | 1 mg | 300元 |
| 2025/12/22 | HY-15650 | SGC0946 SGC0946 | 1561178-17-3 | 5mg | 990元 |