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EPZ004777

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纯度:99% HPLC 包装信息:100Mg;500Mg;1g;5g;10g;20g 备注:NV01001
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CAS:1338466-77-5
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EPZ004777
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:EPZ004777
中文同义词:CS-1932;EPZ 004777;EPZ-004777;EPZ004777; EPZ 004777; EPZ-004777;PEZ4777;EPZ 4777;EPZ-4777
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CAS号:1338466-77-5
分子式:C28H41N7O4
分子量:539.66964
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1338466-77-5.mol
EPZ004777
EPZ004777 性质
沸点 740.7±60.0 °C(Predicted)
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)12.51±0.70(Predicted)
EPZ004777 用途与合成方法
生物活性EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,IC50为0.4 nM。
体外研究EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
体内研究EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤功效,且显著提高平均寿命。
安全信息
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